Populārākas Posts

Redaktora Izvēle - 2019

Kalcija antagonisti

Kalcija kanālu blokatori ir efektīvas zāles ar plašu farmakoloģisko iedarbību. Kalcija antagonistu sarakstā ir vairāk nekā divdesmit vielas, no kurām katrai ir atšķirīga ietekme uz indivīda organismu. Ilgu laiku tās ir izmantotas praktiskajā medicīnā - terapijā, neiroloģijā un ginekoloģijā, jo tās ietekmē sirds muskuļu audus, sirds, miometrija un asinsvadu gludās muskulatūras sistēmu. Šīs grupas zāles kavē kalcija iekļūšanu šūnās caur kalcija kanāliem, kas ir šūnas membrānā esošie proteīni un ļauj mikroelementam iziet cauri īpašām atverēm.

Kalcija loma organismā

Šis mikroelements procentos ir piektajā vietā starp visām organismā esošajām minerālvielām. Tas ir nepieciešams kaulu audu stiprībai un sirdsdarbības regulēšanai. Mikroelementu joni, kas iekļūst sirds muskuļu šūnās, iziet no tiem ekstracelulārajā telpā ar jonu sūkņu palīdzību. Sakarā ar to iekļūšanu kardiomiocītos, miokarda daudzums ir samazināts, un atbrīvošanās rezultātā tas atslābinās. Tādējādi kalcijs aktīvi iesaistās sirds muskulatūras darbā un ir iesaistīts sirdsdarbības regulēšanā. Sirds ir orgāns, kas atbild par visu orgānu un sistēmu asins piegādi, un tādēļ viss ķermenis cietīs, ja tas neizdosies.

Vispārīga informācija

Kalcija antagonisti ir veiksmīgi izmantoti kardioloģijā vairāk nekā piecdesmit gadus. Šīs antihipertensīvo zāļu grupas senči ir zāles, ko vācu speciālisti radīja 1961. gadā. Praktiskajā medicīnā viņš sevi pierādīja ne tikai kā labs vazodilatators, bet arī pret kardiotropisku efektu. "Verapamils" jau vairākus gadus pēc tās izveidošanas tika attiecināts uz beta blokatoru grupu, tomēr tālāka zāļu iedarbības mehānisma izpēte parādīja, ka tā spēj nomākt transmembrānas kalcija strāvu. Vēlāk tika ierosināts apvienot mehānismā līdzīgas zāles ar Verapamilu vienā grupā, ko sauc par kalcija kanālu blokatoriem. 60. gadu beigās un 70. gadu sākumā tika ražotas narkotikas Nifedipīns un Diltiazems, kas kļuva pazīstamas kā pirmās paaudzes zāles.

Šīs grupas zāles ir lietotas kā koronarolītiskie līdzekļi koronārās sirds slimības ārstēšanai, un tos izmanto arī kā antiaritmiskos līdzekļus un zāles hipertensijas ārstēšanai. Šāda plaši izplatīta lietošana ir saistīta ar kalcija antagonistu darbību, lai atslābinātu asinsvadu sienas muskuļus un paplašinātu koronāro, smadzeņu gultas artērijas, neietekmējot vēnu tonusu. "Diltiazem" un "Verapamils" samazina skābekļa patēriņu ar miokardu un samazina tā kontraktilitāti, turklāt nomāc sinusa mezgla aktivitāti un supraventrikulārām aritmijām papildus ir antihipertensīva iedarbība. “Diltiazem” savā īpašumā atrodas starp “Verapamil” un “Nifedipine” starpposma pozīcijām. Pēdējam ir mazāka ietekme uz miokarda kontraktilitāti un sirds vadīšanas sistēmu. Tas ir indicēts perifēro vazospazmas un arteriālās hipertensijas ārstēšanai. Vienīgā kalcija antagonistu zāļu farmakoloģiskā grupa, kas apvieno zāles:

  • ķīmiskā struktūra atšķiras
  • ar dažādiem darbības mehānismiem,
  • atšķiras terapeitiskās darbības, klīniskās darbības, t
  • kontrindikācijām un blakusparādībām.

Klasifikācija

Saskaņā ar ķīmisko struktūru atšķiras kalcija antagonisti:

  • Dihidropiridīns. Šīs sērijas zāles palielina pulsu. Tās ir paredzētas perifēro asinsvadu aterosklerozes, hipertensijas, kreisā kambara hipertrofijas, stenokardijas ārstēšanai. Ārstējot aritmijas, tie nav parādīti.
  • Nehidropiridīna atvasinājumi ir benzodiazepīns un fenilalkilamīns. Šīs zāles ir pierādījušas augstu efektivitāti karotīdas aterosklerozes, stenokardijas ārstēšanā. Viņiem ir izteikta anti-išēmiska, hipotensīva, antiaritmiska iedarbība. Spēj samazināt sirdsdarbības ātrumu.
  • Neefektīvs. Tie ietver difenilpiperazīna atvasinājumus. Tie uzlabo smadzeņu asinsriti, tiem nav īpašas ietekmes uz spiediena līmeni, bet spēj veikt vazodilatatora darbību.

Vairākas kalcija antagonistu zāļu paaudzes ir veiksmīgi izmantotas medicīnā:

  • Pirmais ir Nifedipīns, Verapamils, Diltiazems. Šo zāļu trūkumi ietver ātru elimināciju no organisma un zemu biopieejamību.
  • Otrais ir modificētas atbrīvošanas zāļu forma - Nifedipine XL, Verapamil SR. Medikamentiem ir garāks terapeitiskais efekts. Tomēr maksimālais koncentrācijas līmenis asinīs tiek sasniegts dažādos laikos, un tāpēc ir diezgan grūti paredzēt to efektivitāti.
  • Trešais ir ilgstošas ​​zāles, kurām ir augsta bioloģiskā pieejamība. Viņu pārstāvji ir Amlodipīns, Lerkanidipīns, ko bieži lieto hipertensijas ārstēšanai.

Literatūrā ir arī citas kalcija antagonistu klasifikācijas. Piemēram, nomaļā atsevišķās apakšgrupās un phenylalkylamine atvasinājumiem benzodiazepīniem, un atkarībā no liecību izmantošanu, dihidropiridīna atšķirt, kas ir parakstītas stenokardiju, kreisā kambara hipertrofiju, paaugstināts spiediens indivīdiem uzlabotas vecumu un nondihydropyridine nozīmē - ar aterosklerozi no miega artērijām, supraventrikulāru tahikardiju.

Pēdējos gados kalcija kanālu blokatori atkarībā no ietekmes uz sirdsdarbību ir sadalīti šādās grupās:

  • rūdīšanas droseles, piemēram, Verapamil, Diltiazem,
  • palielinot vai nemainot ritmu, piemēram, "Nifedipīns" un visi dihidropiridīna atvasinājumi

Antihipertensīvās darbības ilgums

Visu kalcija kanālu blokatoru hipotensīvās iedarbības pamatā ir to spēja paplašināt asinsvadus, vienlaikus samazinot kopējo perifēro rezistenci. Visvairāk vazodilatējošo iedarbību izsaka Nitrendipīns, Amlodipīns, Isradipīns. Šīm zālēm ir augsta absorbcijas pakāpe, taču tām ir mainīga (nestabila) biopieejamība. Maksimālās koncentrācijas līmenis plazmā mainās no vienas līdz divpadsmit stundām atkarībā no zāļu rašanās. Kalcija antagonistu zāļu saraksts, kas atšķiras no hipotensīvās iedarbības ilguma (stundās):

  • "Amlodipīns" - īpaši garš (24–36).
  • Ilgstošas ​​narkotiku formas: “Felodipīns”, “Diltiazem”, “Nifedipīns”, “Verapamils”, “Isradipīns” (18-24 gadi).
  • “Isradipin”, “Felodipin” - vidējais (8–18).
  • “Nifedipīns”, “Diltiazem”, “Verapamils” - īss (6-8).

Darbības mehānisms

Saskaņā ar farmakoloģiskajām īpašībām kalcija antagonistu darbības mehānisms ir atšķirīgs. Apsveriet to ietekmi uz asinsvadu sistēmu un sirdi atkarībā no terapeitiskā mērķa:

  1. "Nifedipīns" un citi dihidropiridīna atvasinājumu pārstāvji pieder pie vazoselektīviem līdzekļiem. Izraisīt asinsrites trauku gludo muskuļu relaksāciju un neietekmē sirds darbību. Asinsvadu paplašināšanās dēļ samazinās asinsspiediens un miokarda skābekļa patēriņš, novērš koronāro asinsvadu spazmas. Zāles "Nifedipīns" palēninātās formas ir indicētas hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai. Ātri atbrīvots - vislabāk izmantojams krīzēm.
  2. Verapamilam ir inhibējoša ietekme uz artēriju sirds muskuli un gludo muskuli. Šīs zāles vazodilatējošā īpašība ir mazāk izteikta nekā dihidropiridīna atvasinājumu īpašība. Uzklājiet "Verapamil", trīcei no ventrikuliem vai atrijām, lai samazinātu ritmu un novērstu stenokardijas uzbrukumus un kā zāles ar antiaritmiskām īpašībām.
  3. "Diltiazems" tā farmakoloģiskajā iedarbībā, kas ir līdzīga "Verapamilam". Tomēr vazodilatējošais efekts ir izteiktāks, un negatīvais hrono un inotropiskais efekts ir mazāk izteikts nekā Verapamil.

Papildus asinsvadu, vēnu, kā arī nelielu kapilāru uzlabošanai, kalcija antagonistu iedarbība izpaužas:

  • trombocītu agregācijas samazināšanās, t
  • sirds ritma normalizācija
  • spiediena samazināšanās plaušu artērijā un bronhu paplašināšanās, t
  • pazemina asinsspiedienu
  • antianginālas, antisēmiskas un antiaterogēnas iedarbības.

Kontrindikācijas

Tas pats visiem kalcija kanālu blokatoriem:

  • individuālā neiecietība, atsevišķas zāļu sastāvdaļas,
  • barošana ar krūti
  • vecumā līdz 18 gadiem
  • aknu un nieru darbības traucējumi, t
  • zems asinsspiediens
  • sirds mazspēja, kam seko kreisā kambara zema sistoliskā funkcija, izņemot "Felodipine" un "Amlodipine",
  • grūtniecība: Verapamils ​​ir atļauts otrajā un trešajā trimestrī, un Nifedipīns - visā periodā, turklāt, to uzskata par visefektīvāko hipertensijas krīzes laikā.

Blakusparādības Mijiedarbība ar citām zālēm un pārtiku

Nevēlamām blakusparādībām pēc šīs zāļu grupas lietošanas ir dažas atšķirības.

Nihidropiridīna kalcija antagonistiem:

  • vienlaicīga lietošana ar beta blokatoriem ir nevēlama
  • bradikardija,
  • tahikardija
  • Priekškambaru fluttera sindroms ar antitromātiskās tahikardijas epizodēm, t
  • atrioventrikulārās vadīšanas neveiksme,
  • slimības sinusa sindroms.

Par dihidropiridīnu - refleksu tahikardiju.

Visiem kalcija jonu antagonistiem:

  • zems spiediens
  • alerģiskas reakcijas
  • miegainība
  • caureja,
  • vemšana
  • sāpes vēderā,
  • plūdmaiņas
  • galvassāpes, reibonis,
  • perifēra tūska,
  • samazināta kreisā kambara sistoliskā funkcija, izņemot Felodipīnu un Amlodipīnu.

Antiaritmisko zāļu un kalcija antagonistu kombinācijas ir bīstamas. Ievērojams pēdējās koncentrācijas pieaugums tiek novērots, ja tos lieto kopā ar sirds glikozīdiem, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, sulfonamīdiem, netiešiem antikoagulantiem, kā arī ar lidokaīnu un diazepāmu. Turklāt kalcija kanālu blokatori pastiprina diurētisko līdzekļu un AKE inhibitoru iedarbību. Šīs narkotiku grupas ārstēšanas laikā ieteicams atturēties no greipfrūtu un sulas ēšanas. Alkohola saturošu dzērienu pieņemšana palielina blakusparādību smagumu.

Lietošanas indikācijas

Patoloģiskie stāvokļi, kuros lieto kalcija antagonistus:

  • stenokardija,
  • ateroskleroze
  • plaušu hipertensija
  • hipertensija,
  • smadzeņu un perifēro asinsriti,
  • išēmiska sirds slimība
  • subarahnoidālā asiņošana,
  • Raynauda sindroms
  • dismenoreja,
  • hipertrofiska kardiomiopātija,
  • reibonis
  • slimības
  • migrēnas uzbrukumu novēršana, t
  • miokarda infarkts, t
  • urīna nesaturēšana
  • glaukoma
  • obstruktīva plaušu slimība
  • priekšlaicīga dzemdība,
  • barības vada spazmas.

Kalcija antagonists

  1. Hipertensija. Šī narkotiku grupa ir atzīta par vienu no labākajām prethipertensīvajām zālēm. Samazinot sistēmisko asinsvadu rezistenci, kalcija kanālu blokatori samazina spiedienu. To ietekmē galvenokārt artērijas, un tām ir nenozīmīga ietekme uz vēnām.
  2. Supraventricular aritmijas. "Diltiazem" un "Verapamils" spēj atsākt normālu sirds ritmu, iedarbojoties uz atrioventrikulāro un sinusa mezglu.
  3. Stenokardija Sakarā ar dihidropiridīnu uzņemšanu, arteriālais spiediens attiecīgi samazinās, samazinās slodze uz sirdi un rezultātā samazinās vajadzība pēc skābekļa. Turklāt kalcija antagonisti novērš koronāro asinsvadu spazmas, izraisot to paplašināšanos. Sakarā ar to uzlabojas asins piegāde miokardam.
  4. Hipertomijas kardiomiopātija. Ar šo patoloģiju sirds sienas biezinās. Verapamils ​​palīdz samazināt sirds kontrakcijas. Ir noteikts indivīda kontrindikācijas beta blokatoru saņemšanai.
  5. Plaušu hipertensija. Šīs patoloģijas ārstēšanai ieteicams lietot amlodipīnu, nifedipīnu vai diltiazēmu.
  6. Raynaud slimība izpaužas kā spastiska vazokonstrikcija, kājām un rokām tas ir jutīgāks. "Nifedipīns" novērš artēriju spazmas un tādējādi samazinās uzbrukumu biežums. Ir iespējams izmantot citus kalcija jonu antagonistus - zāles "Amlodipīns", "Diltiazem".
  7. Tokolīze Lai novērstu priekšlaicīgu dzemdību atslābināšanos, tiek noteikts nifedipīns.
  8. Subarahnīda asiņošana. Šajā gadījumā Nimodipin iedarbojas uz smadzeņu artērijām. Tas novērš vazospazmu.
  9. Klasteru galvassāpes. Samaziniet uzbrukumu smagumu, palīdzot "Verapamil" uzņemšanai.

Kalcija antagonisti - kas tas ir?

Kalcijs ir aktīvs dalībnieks signālu pārnesei no nervu receptoriem līdz intracelulārām struktūrām, kas veicina šūnu spriedzi un kontrakciju. Viens no hipertensijas attīstības iemesliem, saskaņā ar mūsdienu ārstiem, ir kalcija attiecību izmaiņas šūnās un asins plazmā. Kalcija daudzums asins plazmā bieži tiek samazināts un šūnās palielinās. Tas ir pilns ar to, ka sirds un asinsvadu šūnas intensīvāk reaģē, nekā nepieciešams stimuliem, hormoniem un citām bioloģiski aktīvām sastāvdaļām.

Zāles - kalcija antagonisti vai AK palīdzēs atrisināt šo problēmu. Tā ir medikamentu grupa hipertensijas ārstēšanai, kas atšķiras pēc ķīmiskā sastāva, taču tām ir kopīgs darbības mehānisms. Tas sastāv no fakta, ka notiek sirds un asinsvadu šūnu kalcija jonu iekļūšanas procesa inhibīcija caur īpašiem kalcija kanāliem.

Darbība uz cilvēka ķermeni

Kalcija antagonisti tiek uzskatīti par vienu no labākajām zālēm antihipertensīvo zāļu vidū. Viņi veic lielisku darbu ar galveno uzdevumu - normalizēt asinsspiediena rādītājus. Tomēr tām ir vēl viena pozitīva ietekme uz ķermeni:

  1. Spēj normalizēt sirdsdarbības ritmu, tāpēc kalcija antagonisti tiek izmantoti kā antiaritmiskie līdzekļi.
  2. AK tiek izrakstīti pacientiem, kuri ir cietuši no insulta, jo narkotikām ir pozitīva ietekme uz smadzeņu asinsriti, kas ir īpaši svarīga galvas trauku aterosklerozei.
  3. Tie novērš trombu veidošanos, jo tie izraisa Ca metabolisma šūnu inhibīciju, kas veicina trombocītu agregācijas inhibīciju.
  4. Kalcija antagonisti spēj samazināt spiedienu plaušu artērijā un izraisīt bronhu paplašināšanos. Anti-aterogēno īpašību klātbūtne ļauj izmantot AK ne tikai kā antihipertensīvas zāles.
  5. Samaziniet saslimšanu ar miokardu un tā saspringumu. Pretplastiskais efekts izraisa koronāro artēriju paplašināšanos, kā rezultātā palielinās asinsrite sirdī. Un tas palīdz palielināt miokarda piegādi ar skābekli un barības vielām.

Galvenās indikācijas AK zāļu parakstīšanai ir:

  • hipertensija,
  • plaušu hipertensija
  • CHD (koronāro sirds slimību),
  • stenokardija,
  • smadzeņu un perifēro asinsrites traucējumi, t
  • hipertrofiska kardiomiopātija,
  • hroniska miega artēriju slimība, t
  • tahikardija un citi sirds ritma traucējumi, t
  • Reino slimība
  • AK ir paredzēts arī, lai novērstu galvassāpes.

Lietošanas metode

Iepazīsimies ar dažu zāļu lietošanas metodi.

  1. Nifedipīns. To lieto iekšķīgi devā no 5 līdz 10 mg pēc ēšanas 3 - 4 reizes dienas laikā, un, lai mazinātu hipertensiju krīzi - 5-10 mg zem mēles.
  2. Nifedipīna retards (Corinfar retard). Pēc ēšanas iecelts par 10 - 20 mg divas reizes dienā.
  3. Nifedipīna GITS (nepārtraukta narkotika). Dienas laikā lietoja 60 līdz 90 mg.
  4. Felodipīns. To ievada pēc ēšanas 2,5 - 10 mg vienreiz dienā. Tabletes jālieto ar ūdeni, bet tās nedrīkst sasmalcināt vai košļāt, bet tās jālieto veselas. Ja nepieciešams, deva pakāpeniski palielinās.
  5. Amlodipīns. To lieto pēc ēšanas 2,5 līdz 10 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina. Maksimālā pieļaujamā deva ir 10 mg.
  6. Lacidipīns. Sākotnējā deva pieaugušajiem ir 2 mg dienā. Ja iespējams, lietojiet zāles vienlaicīgi, vēlams no rīta. Pilns efekts attīstās pēc 3-4 nedēļu ilgas regulāras lietošanas.
  7. Nizoldipīns. Ārstēšanas sākumā deva ir 5 līdz 10 mg divas reizes dienā. Saskaņā ar indikācijām 3 - 4 nedēļu laikā to var palielināt līdz 20 mg devā. Narkotiku lieto kopā ar ēdienu no rīta un vakarā. Jūs nevarat košļāt, jums ir nepieciešams dzert daudz ūdens.
  8. Gallopamils. Piešķirts 50 mg 2 reizes dienā. Jāņem kopā ar ēdienreizēm vai tūlīt pēc tās, maksimālā pieļaujamā deva dienā ir 200 mg.
  9. Diltiazems. Pieņemts 60 - 90 mg trīs reizes dienā. Tabletes nevar košļāt, tās jālieto pirms ēšanas un dzert daudz ūdens. Maksimālā dienas deva ir 360 mg (4 reizes 90 mg).
  10. Diltiazem SR. To lieto no vienas līdz divām reizēm dienā, 120-180 mg ēdienreizes laikā.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Nav vēlams lietot kalcija antagonistus narkotiku grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo pētījumi, kas tiktu stingri kontrolēti pret šo pacientu grupu, netika veikti. Ir vērts apsvērt, ka dažas zāles var iekļūt gan mātes pienā, gan caur placentu. Intravenozi ievadot mātei var attīstīties hipotensija, kas izraisa augļa distresu.

Tomēr dažos gadījumos var būt pamatoti iespējami ieguvumi no kalcija antagonistu zāļu lietošanas grūtniecēm. Lēmumu par ārstēšanu pieņem ārstējošais ārsts, ņemot vērā gan mātes stāvokli, gan konkrēto grūtniecības gaitu.

Blakusparādības

Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas rodas, lietojot AK, ir:

  • sejas ādas hiperēmija,
  • straujš asinsspiediena samazinājums,
  • ekstremitāšu pietūkums
  • kreisā kambara sistoliskās aktivitātes samazināšanās.

Dihidropiridīna preparāti var izraisīt šādu nevēlamu reakciju attīstību:

  • reflekss tahikardija,
  • perifērijas pietūkums
  • smaganu hipertrofija
  • migrēna,
  • sejas ādas hiperēmija.

Nihidropiridīna kalcija antagonisti var izraisīt:

  • sinusa ritma pārkāpums,
  • sinusa mezgla automātisma samazināšanās,
  • atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi, t
  • problēmas ar izkārnījumiem, hepatotoksicitāti (verapamilu).

Kalcija antagonisti ir efektīvas zāles, ko veiksmīgi lieto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Lai iegūtu maksimālu labumu no narkotiku lietošanas, ir nepieciešams sistemātiski uzraudzīt asinsspiediena rādītājus, sirdsdarbības ātrumu, AV vadīšanu, kā arī sirds mazspējas klātbūtnes un smaguma uzraudzību. Svarīgs jautājums ir ārsta ieteikumu īstenošana, un jāatceras, ka pašapstrāde ir nepieņemama.

Kalcija kanālu blokatoru klīniskā iedarbība

Kalcija uzņemšanas kavēšana kardiomiocītos un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās ir saistīta ar koronāro artēriju paplašināšanos, kā arī perifērijas artērijām un arterioliem.

Daži kalcija antagonisti spēj tieši ietekmēt sirds darbību. Šādu zāļu lietošana rada papildu efektu:

  • samazināts sirds muskulatūras kontrakciju stiprums, t
  • vadīšanas aizture
  • sirdsdarbības ātruma samazināšanās

L tipa kanāli ir atrodami arī bronhu, skeleta muskuļu, urīnizvadkanālu, dzemdes, kuņģa-zarnu trakta orgānu un trombocītu sienā. Tāpēc kalcija antagonisti zināmā mērā var ietekmēt šo sistēmu darbību.

Tādējādi, izmantojot kalcija kanālu blokatorus, var sasniegt šādus rezultātus:

  1. Antiangināla (antiisēmiska) darbība.
  2. Samazinot asinsspiedienu.
  3. Kardioprotekcija - samazinot LVH smagumu (kreisā kambara miokarda hipertrofija), uzlabojot sirds diastolisko funkciju.
  4. Nefroprotekcija - nieru asinsvadu paplašināšana, nieru asinsrites uzlabošanās, glomerulārās filtrācijas ātruma palielināšanās.
  5. Antiaritmiskais efekts (ne-dihidropiridīna preparāti).
  6. Trombocītu agregācijas īpašību samazināšana.
  7. Anti-sklerotiska iedarbība.

Kalcija kanālu blokatoru veidi

Ir vairākas klasifikācijas. Bet medicīnas praksē šīs narkotiku grupas sadalījums pēc ķīmiskās struktūras galvenokārt tiek izmantots. Pamatojoties uz šo emisiju:

  • fenilalkilamīni - verapamila grupa, t
  • dihidropiridīni - nifedipīna grupa, t
  • benzodiazepīni - diltiazēma grupa, t
  • difenilpiperazīni - cinnarizīna grupa, t
  • diarilaminopropilamīns - bepridils.

Kalcija kanālu blokatori ir sadalīti atbilstoši to spējai ietekmēt simpātiskās nervu sistēmas stāvokli un sirds kontrakciju biežumu. Samazina ne-dihidropiridīna sērijas sirdsdarbības zāles - verapamilu un diltiazemu. Dihidropiridīni veicina sirdsdarbības ātruma palielināšanos.

Pašlaik izmantotie trīs paaudžu kalcija antagonisti:

Otrās un trešās paaudzes preparātiem ir garāks efekts, kam ir augsta audu specifika. To priekšrocība ir arī laba panesamība, mazāk nevēlamu reakciju.

Farmakokinētika

Kalcija antagonisti tiek lietoti iekšķīgi (iekšķīgi). Avārijas gadījumā dažas zāles injicē parenterāli (intravenozi), piemēram, verapamilu, nifedipīnu vai diltiazēmu. Nifedipīnu var lietot arī zem mēles, piemēram, hipertensijas krīzes mazināšanai. Šādā gadījumā tablete jāsakošļo.

Pēc norīšanas gandrīz visi kalcija antagonisti, izņemot felodipīnu, izradipīnu un amlodipīnu, ātri uzsūcas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir ļoti augsta un svārstās no 70 līdz 98%. Zāles šajā grupā labi iekļūst audos un biotransformējas aknās. Tās galvenokārt izdalās caur nierēm (80–90%), daļēji caur zarnām. Vecāka gadagājuma cilvēkiem izstāšanās ir palēninājusies. Biopieejamība var mainīties atkarībā no vienlaicīgām slimībām.

Narkotiku I paaudzes iezīmes:

  • maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 1-2 stundām pēc norīšanas, t
  • pusperiods ir 3 līdz 7 stundas,
  • Derīgs 4-6 stundas.

Atšķirības II paaudze:

  • maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota pēc 3–12 stundām,
  • pusperiods var būt no 5 līdz 11 stundām, t
  • Vidējais darbības ilgums ir 12 stundas.

Piemērošana medicīnas praksē

Kalcija kanālu blokatoriem ir indikācijas un kontrindikācijas. Iespēju lietot konkrētu narkotiku nosaka ārsts. Bet Ir vairākas pazīmes, kas ļauj izmantot kalcija antagonistus, ja ir kontrindikācijas citām zālēm.

Kalcija antagonistu īpatnības:

  1. Negatīva ietekme uz vielmaiņas procesiem, tostarp ogļhidrātu un tauku metabolismu.
  2. Tie neizraisa bronhu spazmu kā B-blokatoru, tāpēc tos var lietot HOPS.
  3. Tie neietekmē garīgo un fizisko aktivitāti, kā arī spēju, kas ir raksturīga diurētiskiem līdzekļiem, B-blokatoriem.
  4. Netraucējiet elektrolītu līdzsvaru, atšķirībā no diurētiskiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem.

Neskatoties uz visiem pozitīvajiem aspektiem, kalcija kanālu blokatoriem ir ierobežojumi lietošanai grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, gados vecākiem pacientiem un personām, kas jaunākas par 18 gadiem, nieru un aknu patoloģijas klātbūtnē. Jums jāapsver arī visas iespējamās zāļu mijiedarbības.

Fenilalkilamīni

Šādām zālēm ir selektīva ietekme uz sirdi un tās vadošo sistēmu. Asinsvadu stāvoklis mainās mazākā mērā. Galvenās lietošanas indikācijas:

  • sirds ritma traucējumi - sinusa un supraventrikulārā tahikardija, ekstrasistole (priekškambals), priekškambaru fibrilācija, t
  • dažādas stenokardijas iespējas - pēc infarkts, stress, variants,
  • arteriāla hipertensija, ieskaitot hipertensiju krīzi, t
  • sirds patoloģija - hipertrofiska kardiomiopātija un idiopātiska hipertrofiska subortu stenoze.

Kontrindikācijas lietošanai ir:

  • miega sinusa sindroms
  • sirdsdarbība, sēžot ≤ 50 minūtē,
  • slimības sinusa sindroms,
  • atrioventrikulārais bloks 1–2 grādi.

Biežas blakusparādības:

  • ievērojams pulsa samazināšanās - bradikardija,
  • galvassāpes
  • sirds mazspēja
  • urīna aizture
  • slikta dūša

Klīniskajā praksē visbiežāk lieto verapamilu (Finoptin, Isoptin). Pieejams 40 un 80 mg tabletēs. Pieņemts 2-3 reizes dienā. Ir pieejamas arī ilgstošas ​​darbības tabletes - Isoptin SR un Verogalid EP. Tās satur 240 mg aktīvās vielas. Pietiek, ja narkotiku lieto vienu reizi dienā.

Ir injicējama zāļu forma - 0,25% verapamila hidrohlorīda šķīdums. Ampulā 2 ml šķīduma, kas satur 5 mg aktīvās vielas. Lieto ārkārtas gadījumos intravenozas bolus.

Otrās paaudzes preparāti praktiski netiek izmantoti ikdienas medicīniskajā praksē.

Dihidropiridīni

Šī ir lielākā kalcija kanālu blokatoru grupa. Galvenais pielietojuma punkts ir kuģi, mazākā mērā ietekme uz sirdi un tās vadošo sistēmu.

Lietošanas indikācijas:

  • arteriālā hipertensija
  • vasospastiskā stenokardija (Prinzmetala),
  • stabila stenokardija.

Dažus medikamentus var izmantot, lai uzlabotu Raynaud slimības slimnieku stāvokli.

Kontrindikācijas lietošanai:

  • akūts koronārais sindroms
  • supraventrikulārā tahikardija (atkārtota), t
  • sirds mazspējas dekompensācija.

Biežas blakusparādības:

  • sirds sirdsklauves - tahikardija,
  • pietūkums kājās,
  • galvassāpes
  • sejas apsārtums,
  • gingivāla hiperplāzija.

Visas šīs sērijas zāles var iesniegt tabulas veidā:

Benzodiazepīni

Šie ne-dihidropiridīna kalcija kanālu blokatori ietekmē gan sirdi, gan asinsvadus.

Lietošanas indikācijas ir šādas:

  • stenokardija un Prinzmetala,
  • koronāro artēriju spazmas profilakse koronāro angiogrāfiju vai koronāro artēriju apvedceļu operācijas laikā, t
  • paroksismāla supraventrikulāra tahikardija,
  • arteriāla hipertensija, arī pēc miokarda infarkta, t
  • hipertensijas kombinācija ar stenokardiju, kad B-blokatori ir kontrindicēti, t
  • hipertensijas ārstēšana pacientiem ar diabētu, ja ir kontrindikācijas AKE inhibitoru lietošanai.

Kontrindikācijas narkotiku lietošanai šajā grupā:

  • sirds mazspēja
  • miega sinusa sindroms
  • atrioventrikulārais bloks 2–3 grādi,
  • vertikālais sirdsdarbības ātrums ≤ 50 minūtē,
  • slimības sinusa sindroms.

Nevēlamās reakcijas terapijas laikā:

  • bradikardija,
  • slikta dūša
  • urīna aizture
  • atrioventrikulārs bloks,
  • galvassāpes
  • aizcietējums.

Vislielākā klīniskā nozīme ir diltiazemam. Analogi ir:

  • Tiakem - 60 mg tabletes, retard kapsulas - 200 un 300 mg,
  • Kortiazems - tabletes aizkavē 90 mg,
  • Cardil - 60 mg tabletes, 120 mg ilgstošas ​​darbības tabletes,
  • Zilden - 60 mg tabletes,
  • Dilc - 60 mg tabletes, 90 mg retarda forma,
  • Dilren - 300 mg ilgstošas ​​kapsulas,
  • Diltiazem CP - tabletes ar ilgstošu devu 90 mg, t
  • Diakordin 60, 90 retard un 120 retard - parastās tabletes un ilgstoša iedarbība,
  • Blokaltsin - ilgstošas ​​60 mg tabletes, t
  • Altiazem PP - 120 mg ilgstošas ​​darbības kapsulas.

II paaudzes zāles - Klentiazem - Krievijā netiek izmantotas praksē.

Citi kalcija kanālu blokatori

Difenilpiperazīni ietver zāles, piemēram, cinnarizīnu (Stugeron, Vertizin) un flunarizīnu (Sibelium). Šie kalcija antagonisti asinsvadu paplašināšanās dēļ palīdz uzlabot asins piegādi smadzenēm, kā arī asinsriti ekstremitātēs. Turklāt šādu zāļu lietošana uzlabo reoloģiskās īpašības asinīs - samazinās viskozitāte, palielinās šūnu pretestība skābekļa trūkumam. Tādējādi galvenās lietošanas indikācijas:

  1. Smadzeņu asins apgādes traucējumi: aterosklerotiskais bojājums, discirkulācijas encefalopātija, išēmiska insulta attīstība rehabilitācijas periodā pēc smadzeņu asiņošanas un traumatiskas smadzeņu traumas.
  2. Sūdzību parādīšanās, piemēram, reibonis, troksnis ausīs, atmiņas zudums, migrēnas lēkmes, demence, garīga nogurums, aizkaitināmība, nomākts garastāvoklis, garīgi traucējumi, slikta uzmanības koncentrācija.
  3. Perifērisko asinsrites traucējumu profilakse un ārstēšana: aterosklerozes obliterāni, trofiskas čūlas, Raynaud slimība, diabētiskā angiopātija, tromboangiitis obliterans, periodiska claudication, parestēzija un aukstas ekstremitātes.
  4. Uzturošā terapija simptomu gadījumā, kas saistīti ar iekšējās auss patoloģiju: reibonis, troksnis ausīs, nistagms, slikta dūša un vemšana.
  5. Slimības sindroma novēršana.

  • grūtniecība un zīdīšana,
  • Parkinsona slimība
  • individuālā neiecietība.

No blakusparādībām ir iespējams:

  • nogurums un miegainība,
  • galvassāpes
  • dispepsijas simptomi
  • holestātiskā dzelte,
  • sausa mute.

Vienīgais diarilaminopropilamīna pārstāvis ir bepridils (Kordium). Tas ir kalcija antagonists, ko lieto koronārās sirds slimības (stenokardijas) un supraventrikulārās tahikardijas ārstēšanai. Klīniskajā praksē reti izmanto.

Tādējādi kalcija antagonisti ir efektīvi asinsrites sistēmas slimību ārstēšanā. Terapijas laikā nepieciešama pastāvīga asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma, elektrokardiogrammas uzraudzība. Tas ļaus savlaicīgi atklāt blakusparādības un pareizi novērtēt terapijas efektivitāti.

Kalcija pārpalikums

Kalcija saturu asinīs kontrolē pati iestāde, it īpaši parathormonu dziedzeri. Tas liecina, ka ar pareizu un sabalansētu uzturu šī minerāla pārpalikumu nevar izsekot.

Vispirms jums ir jāiepazīstas ar galvenajām pazīmēm par pārmērīga kalcija daudzuma uzkrāšanos:

  • slikta dūša un vemšana
  • pilnīga apetītes trūkums
  • aizcietējums, meteorisms,
  • sirds sirdsklauves un sirds funkcijas traucējumi, t
  • slimību, kas saistītas ar ekskrēcijas orgāniem, jo ​​īpaši ar nierēm, parādīšanos, t
  • ātru iepriekš stabilas garīgās stāvokļa pasliktināšanos līdz halucinācijas parādībai, t
  • vājums, miegainība, nogurums.

Šīs vielas pārpalikums ir saistīts ar D vitamīna uzņemšanas problēmu, tāpēc visi iepriekš minētie simptomi ne vienmēr norāda, ka organismā ir pārkāpts tikai viena kalcija uzsūkšanās.

Šīs parādības izteiktie simptomi tiek atzīmēti nekavējoties un vispār. Šī procesa sākumpunkts ir ilgstoša un pārmērīga bioloģisko piena produktu izmantošana. Turklāt, palielinot šīs minerālvielas koncentrāciju, vīriešiem tiek konstatēta ļaundabīgu elpošanas orgānu, piena dziedzeru un prostatas klātbūtne.

Zāļu saraksts

Augstu asinsspiediena ārstēšanai lieto šādas zāles:

  1. Amlodipīns. Tas attiecas uz BCCA zālēm, ko izmanto šīs slimības novēršanai vienā devā 5 mg dienā. Ja nepieciešams, aktīvās vielas daudzumu var palielināt līdz 10 mg. Tas ir jāveic reizi dienā,
  2. Felodipīns. Maksimālā deva ir 9 mg dienā. To var lietot tikai reizi 24 stundās,
  3. Nifedipīna retards. Pieņemts no 40 līdz 78 mg divas reizes dienā,
  4. Lerkanidipīns. Optimālajam šīs zāles daudzumam, lai novērstu hipertensijas simptomus, jābūt no 8 līdz 20 mg dienā. Jums tas ir nepieciešams tikai reizi dienā,
  5. Verapamila retards. Šīs kalcija kanālu inhibitora zāļu maksimālā atsevišķā deva ir 480 mg dienā.

Saistītie videoklipi

Pārskats par zālēm hipertensijas ārstēšanai no kalcija antagonistu grupas:

Gados vecākiem cilvēkiem un grūtniecēm ir jāizmanto zemākās iespējamās šo zāļu devas. Tikai tādā veidā ķermenis nebūs nopietni bojāts. Ir ieteicams iecelt un noteikt nepieciešamo devu, lai sazinātos ar savu kardiologu. Pirms kalcija blokatoru lietošanas Jums vajadzētu iepazīties ar instrukcijām un kontrindikācijām, lai nodrošinātu zāļu drošumu.

Kā pārspēt hipertensiju mājās?

Lai atbrīvotos no hipertensijas un skaidriem asinsvadiem, jums ir nepieciešams.

Kad kalcijs kļūst pārāk daudz?

Speciālisti sauc šīs grupas zāles (kalcija antagonisti), kā jūs vēlaties: „lēnas” kalcija kanālu (BPC) bloķētāji, kalcija jonu uzņemšanas blokatori, kalcija jonu antagonisti. Tomēr, ko ar to dara kalcijs, kāpēc to nedrīkst atļauties šūnā, ja tas slēdz muskuļus, ieskaitot sirdi, kur atrodas šie kanāli, kāpēc viņiem ir tik liela uzmanība un vispār - kas ir šo zāļu darbības mehānisma būtība?

Fizioloģiskā aktivitāte ir raksturīga tikai jonizētam kalcijam (Ca ++), tas ir, nav saistīta ar proteīniem. Muskuļu šūnas, kas to izmanto darbībai (kontrakcijai), ir ļoti nepieciešamas Ca joniem, tāpēc jo vairāk šis elements ir šūnās un audos, jo lielāks ir kontrakcijas spēks. Bet vai tā vienmēr ir noderīga? Pārmērīga kalcija jonu uzkrāšanās izraisa pārmērīgu muskuļu šķiedras spriegumu un pārslodzitāpēc šūnā tam jābūt nemainītā daudzumā, pretējā gadījumā tiks traucēti procesi, kas ir atkarīgi no šī elementa, zaudēs periodiskumu un ritmu.

kalcija jonu pārslodze kardiomiocīti

Katra šūna saglabā kalcija (nātrija, kālija) koncentrāciju vēlamajā līmenī caur kanāliem, kas atrodas fosfolipīda membrānā, kas atdala citoplazmu no starpšūnu telpas.Katra kanāla uzdevums ir kontrolēt pāreju vienā virzienā (vai nu šūnā, vai ārpus tās) un atsevišķu jonu (šajā gadījumā kalcija) izplatīšanos pašā šūnā vai ārpus tās. Runājot par kalciju, ir jāatzīmē, ka tā ir ļoti liela vēlme iekļūt šūnā no ekstracelulārās telpas jebkurā veidā. Tāpēc daži QC ir jāaizliedz, lai tie neļautu liekiem kalcija joniem mēģināt iekļūt šūnā un tādējādi aizsargāja muskuļu šķiedras no pārmērīga stresa (AK darbības mehānisms).

Kalcija kanālu normālai darbībai, papildus Ca ++, ir nepieciešami katecholamīni (adrenalīns un norepinefrīns), kas aktivizē CC, tādēļ kopīgi lieto kalcija jonu antagonistus un β-blokatorus (izņemot zāles, kas pieder nifedipīna grupai) , jo ir iespējams pārmērīgi samazināt kanāla funkciju. Tas neietekmē asinsvadus, bet miokarda, kam ir divkāršs efekts, var reaģēt ar atrioventrikulārā bloka attīstību.

Ir vairāki kalcija kanālu veidi, tomēr kalcija jonu antagonistu darbības mehānisms ir vērsts tikai uz lēnu QA (L tipa), kas satur dažādus gludo muskuļu audus:

  • Sinoatriālie ceļi,
  • Atrioventrikulārie ceļi
  • Purkinje šķiedras,
  • Sirds muskuļu miofibrīli,
  • Asinsvadu gludie muskuļi,
  • Skeleta muskuļi.

Protams, tajā notiek sarežģīti bioķīmiskie procesi, kuru apraksts nav mūsu uzdevums. Mums tikai jāatzīmē, ka:

Sirds muskulatūras automatismu atbalsta kalcijs, kas, sirds muskuļu šķiedru šūnās, izraisa tās samazināšanas mehānismu, tāpēc kalcija jonu līmeņa izmaiņas neizbēgami novedīs pie sirdsdarbības traucējumiem.

Kalcija antagonistu spējas

Kalcija kanālu antagonistiem ir dažādi ķīmiskie savienojumi, kas, papildus asinsspiediena pazemināšanai ir vairākas citas iespējas:

  1. Viņi spēj regulē sirdsdarbības ātrumutāpēc tie bieži tiek izmantoti kā antiaritmiskie līdzekļi.
  2. Jāatzīmē, ka šīs farmaceitiskās grupas zāles pozitīvi ietekmē smadzeņu asins plūsmu aterosklerotiskajā procesā galvas traukos un šim nolūkam tiek izmantoti pacientu ārstēšanai pēc insulta.
  3. Bloķējot jonizētā kalcija ceļu šūnās, šīs zāles samazināt mehānisko stresu miokardā un samazināt tā kontraktilitāti. Sakarā ar antispastisko ietekmi uz koronāro artēriju sienām pēdējais paplašinās, kas veicina asinsrites palielināšanos sirdī. Ietekme uz perifēro artēriju asinsvadiem ir samazināta līdz augšējā (sistoliskā) asinsspiediena un, protams, perifērās rezistences samazinājumam. Tādējādi šo medikamentu ietekmes dēļ samazinās sirds muskulatūras nepieciešamība skābeklim un palielinās miokarda piegāde ar barības vielām un, pirmkārt, ar skābekli.
  4. Kalcija antagonisti, kas kavējas Ca ++ metabolisma šūnās, inhibē trombocītu agregāciju, tas ir, novērst asins recekļu veidošanos.
  5. Šajā grupā esošajām zālēm ir anti-aterogēnas īpašības, samazināt spiedienu plaušu artērijā un izraisīt bronhu paplašināšanos, kas ļauj to izmantot ne tikai kā antihipertensīvus līdzekļus.

Senči un sekotāji

Zāles, ko lieto selektīvās darbības kalcija jonu antagonistu grupas hipertensijas un sirds slimību ārstēšanai, klasifikācijā iedala trīs grupās:

  • Pirmo grupu pārstāv fenilalkilamīnu atvasinājumi, kuru senčs ir verapamils. Līdztekus verapamilam, narkotiku sarakstā ir arī otrās paaudzes zāles: anipamils, tiapamils, falipamīns, kuras lietošanas vieta ir sirds muskulatūra, asinsvadu ceļi un sienas. Tie nav apvienoti ar β-blokatoriem, jo ​​miokardam būs divkāršs efekts, kas ir saistīts ar atrioventrikulārās vadītspējas traucējumiem (pacientiem, kuriem ir palēnināšanās) pacientiem, kuriem arsenālā ir liels skaits dažādu zāļu klīnisko zāļu;
    jums jāzina šīs narkotiku īpašības un, mēģinot jebkādā veidā samazināt spiedienu, paturiet to prātā.
  • Dihidropiridīna atvasinājumu grupa (otrā) izcelsme ir nifedipīns, kura galvenās spējas ir vazodilatējoša (vazodilatatora) iedarbība. Otrajā grupā iekļauto zāļu sarakstā ietilpst otrās paaudzes zāles (nikardipīns, nitrendipīns), ko raksturo selektīva darbība smadzeņu asinsvados nimodipīns, nisoldipīns, kas dod priekšroku koronāro artēriju, kā arī spēcīgas ilgstošas ​​zāles, kurām gandrīz nav blakusparādību saistībā ar 3. paaudzi AK: amlodipīns, felodipīns, izradipīns. Tā kā dihidropiridīna pārstāvji ietekmē tikai asinsvadu gludos muskuļus, vienlaikus paliekot vienaldzīgi pret miokarda darbu, tie ir saderīgi ar β-blokatoriem un dažos gadījumos pat ieteicami (nifedipīns).
  • Trešo lēno kalcija kanālu blokatoru grupu pārstāv diltiazems. (benzotiazepīna atvasinājumi), kas atrodas starp verapamilu un nifedipīnu un citās klasifikācijās attiecas uz pirmās grupas zālēm.

Tabula: Krievijas Federācijā reģistrēto kalcija antagonistu saraksts

Interesanti, ka ir vēl viena kalcija jonu antagonistu grupa, kas to klasifikācijā neparādās un nav to skaitā. Tas ir neselektīvi AK, ieskaitot piperazīna atvasinājumus (cinnarizīns, belredils, flunarizīns uc). Cinnarizine tiek uzskatīts par populārāko un pazīstamāko Krievijas Federācijā. Tas jau sen ir pārdots aptiekās un bieži tiek lietots kā vazodilatators galvassāpēm, reibonis, troksnis ausīs un slikta kustību koordinācija, ko izraisa galvas asinsvadu spazmas, kas kavē smadzeņu asinsriti. Narkotika praktiski nemaina asinsspiedienu, pacienti to mīl, bieži pamanīja ievērojamu vispārējā stāvokļa uzlabošanos, tāpēc viņiem ir nepieciešams ilgs laiks smadzeņu asinsvadu, augšējo un apakšējo ekstremitāšu aterosklerozei, kā arī pēc išēmiska insulta.

Fenilalkilamīna atvasinājumi

Pirmā kalcija kanālu blokatoru grupa - fenilalkilamīna atvasinājumi vai verapamila grupa - veido nelielu zāļu sarakstu, kur pati verapamils ​​(izoptīns, finoptīns) ir vispazīstamākā un biežāk lietotā narkotika.

Zāles spēj ietekmēt ne tikai kuģus, bet arī sirds muskuli, vienlaikus samazinot miokarda kontrakciju biežumu. Verapamila asinsspiediens normālās devās nedaudz samazinās, tāpēc to lieto, lai nomāktu vadītspēju pa atrioventrikulārajiem ceļiem un automatisma depresiju sinusa mezglā, proti, šo zāļu darbības mehānismu izmanto sirds ritma traucējumi (supraventrikulārā aritmija). Injekcijas šķīdumos (intravenozi) zāles sāk iedarboties pēc 5 minūtēm, tāpēc tās bieži izmanto ārsti.

Isoptin un Finoptin tablešu iedarbība sākas divās stundās, tāpēc tās ir paredzētas lietošanai mājās pacientiem ar krūšu kurvja stenokardiju, kombinētas stenokardijas un supraventrikulāro ritmu traucējumu formas, bet Prinzmetal stenokardijas gadījumā tās tiek uzskatītas par izvēlētajām zālēm. Šādas zāles nav parakstītas pašiem pacientiem, tas ir gadījumā ar ārstu, kurš zina, ka vecāka gadagājuma cilvēkiem vajadzētu samazināt verapamila devu, jo to metabolisma ātrums aknās ir samazināts. Turklāt zāles var lietot, lai koriģētu asinsspiedienu grūtniecēm vai pat kā antiaritmisku līdzekli augļa tahikardijai.

Otrās paaudzes narkotikas

Klīniskajā praksē tika izmantotas arī citas verapamila grupas zāles, kas saistītas ar otrās paaudzes zālēm:

  1. Anipamils atšķiras spēcīgākā (salīdzinot ar verapamila) darbību, kas ilgst aptuveni 1,5 dienas. Zāles galvenokārt ietekmē sirds muskuļus un asinsvadu sienas, bet atrioventrikulārā vadītspēja neietekmē.
  2. Falipamils selektīvi iedarbojas uz sinusa mezglu, praktiski nemaina asinsspiedienu, tādēļ to galvenokārt lieto supraventrikulārās tahikardijas, miega stenokardijas un spriedzes ārstēšanā.
  3. Tyapamils jauda dod verapamilu 10 reizes mazāk, audu selektivitāte arī tam nav raksturīga, bet tā var būtiski bloķēt nātrija jonu kanālus, un tādēļ tā ir pierādījusi sevi ventrikulāru aritmiju ārstēšanā.

Nifedipīns (Corinfar, Adalat)

Tas pieder aktīvam sistēmiskam vazodilatatoram, kam praktiski nav antiaritmisko spēju, kas raksturīga verapamila grupas zālēm.

Nifedipīns pazemina asinsspiedienu, nedaudz paātrina sirdsdarbību (refleksu), tam piemīt pretapaugļošanās īpašības, kā rezultātā tiek novērsta nevajadzīga tromboze. Pretsāpju spēju dēļ zāles bieži lieto, lai likvidētu spazmas, kas rodas atpūtas vasospastiskās stenokardijas laikā, kā arī profilakses nolūkos (lai novērstu uzbrukuma attīstību), ja pacientam ir stenokardija.

Klīniskajā praksē plaši lietotas tūlītējas nifedipīna formas (adalat-retard, procardia XL, nifard), kas sāk darboties apmēram pusstundas laikā un paliek spēkā līdz 6 stundām, bet, ja tās tiek sakošļotas, zāles palīdzēs 5-10 minūšu laikā, tomēr, antiangināls tā ietekme joprojām nebūs tik izteikta kā nitroglicerīna iedarbība. Nifedipīna tabletes ar tā dēvēto divu fāžu atbrīvošanu sāk darboties pēc 10-15 minūtēm, bet ilgums var būt apmēram diena. Nifedipīna tabletes dažreiz lieto, lai ātri samazinātu asinsspiedienu (10 mg zem mēles - efekts rodas no 20 minūtēm līdz stundai).

Tagad Eiropas klīnikās ilgstošas ​​darbības nifedipīns kļūst aizvien populārāks, jo tam ir mazāk blakusparādību un to var lietot reizi dienā. Tomēr unikālā sistēma, kas izmanto nifedipīnu nepārtrauktai izdalīšanai, kas nodrošina normālu zāļu koncentrāciju asins plazmā līdz pat 30 stundām un tiek veiksmīgi izmantota ne tikai kā antihipertensīvs līdzeklis, lai ārstētu augstu asinsspiedienu, bet arī ir iesaistīts atpūtai un stenokardijai. Jāatzīmē, ka šādos gadījumos nevēlamo izpausmju skaits tiek samazināts uz pusi, ja salīdzinām nifedipīnu nepārtrauktai atbrīvošanai ar citām šīs zāles formām.

Nitrendipīns (apvedceļš)

Tas ir strukturāli ļoti līdzīgs nifedipīnam, tam ir vazodilatējošs efekts, neietekmē atrioventrikulāros un sinusa mezglus, un to var kombinēt ar beta blokatoriem. Vienlaicīgi lietojot digoksīnu, apvedceļš var palielināt otras puses koncentrāciju uz pusi, ko nedrīkst aizmirst, ja šo divu zāļu kombinācija ir nepieciešama.

Amlodipīns (Norvasc)

Daži no šiem avotiem pieder narkotiku 3. paaudzei, bet citi apgalvo, ka kopā ar felodipīnu, izradipīnu, diltazēmu, nimodipīnu tas pieder pie otrās paaudzes kalcija antagonistiem. Tomēr tas nav tik svarīgi, jo noteicošais faktors ir tas, ka uzskaitītās zāles darbojas viegli, selektīvi un ilgu laiku.

Amlodipīnam piemīt augsta audu selektivitāte, ignorējot miokardu, atrioventrikulāru vadību un sinusa mezglu, un tas ilgst līdz pusotru dienu. Tajā pašā rindā ar amlodipīnu bieži var atrast lacidipīnu un lerkanidipīnu, ko lieto arī arteriālās hipertensijas ārstēšanai, un tos sauc par kalcija jonu uzņemšanas blokatoriem 3 paaudzēm.

Felodipīns (Plendils)

Tam ir augsta selektivitāte asinsvadiem, kas ir 7 reizes lielāks nekā nifedipīnam. Zāles ir labi kombinētas ar beta blokatoriem un ir paredzētas koronāro sirds slimību, asinsvadu mazspējas, hipertensijas ārstēšanai ar ārsta norādītu devu. Felodipīns var palielināt digoksīna koncentrāciju līdz 50%.

Isradipine (lomir)

Antianginālās darbības ilgums ir līdz 9 stundām, iekšķīgi lietojot blakusparādības, var rasties sejas hiperēmija un pēdu tūska. Stagnācijas, intravenozas ievadīšanas (ļoti lēni) cirkulācijas mazspējas gadījumā ieteicams lietot ārsta aprēķināto devu (0,1 mg / kg ķermeņa svara uz 1 minūti - 1 deva, pēc tam 0,3 mg / kg - 2 devas). Ir skaidrs, ka pacients pats nevar veikt šādus aprēķinus vai injicēt zāles, tāpēc šīs zāles injekciju šķīdumi tiek izmantoti tikai slimnīcā.

Nimodipīns (nimotop)

Zāles ātri uzsūcas, hipotensīvais efekts rodas apmēram stundas laikā. Tika novērota laba zāļu intravenoza ievadīšana akūta cerebrovaskulāra negadījuma sākumposmā un subarahnoidālās asiņošanas gadījumā. Nimodipīna lietošana smadzeņu katastrofu ārstēšanai ir saistīta ar zāļu augsto tropismu smadzeņu asinsvados.

Jaunas zāles no kalcija antagonistu klases

Jauni kalcija jonu blokatoru veidi, kurus var saukt arī par 3. paaudzes narkotikām, ietver diltiazemu. Viņš, kā minēts iepriekš, ieņem amatu: "verapamils ​​- diltiazem - nifedipīns". Tas ir līdzīgs verapamilam, jo ​​tas ir arī „nav vienaldzīgs” sinusa mezglam un atrioventrikulārajai vadībai, bet mazākā mērā nomāc to funkciju. Tāpat kā nifedipīns, diltiazems pazemina asinsspiedienu, bet to dara vieglāk.

Diltiazēmu ordinē sirds išēmiska slimība, Prinzmetāla stenokardija un dažāda veida hipertensija, un samazina tikai augstu spiedienu (augšējo un apakšējo). Normālā asinsspiedienā zāles paliek nereaģē uz kuģiem, tāpēc jūs nevarat baidīties no pārmērīga spiediena krituma un hipotensijas attīstības. Šīs zāles kombinācija ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem pastiprina diltiazemu hipotensīvās spējas. Tomēr, neskatoties uz jaunā instrumenta daudzajām priekšrocībām, jāatzīmē vairākas kontrindikācijas tās lietošanai:

Narkotiku beprimed ir unikāla spēja bloķēt lēnas kalcija un nātrija kanālus, kas tādēļ var ietekmēt gan asinsvadu sienu, gan sirds vadīšanas sistēmu. Tāpat kā verapamils ​​un diltiazems, tas ietekmē AV mezglu, bet hipokalēmijas gadījumā tas var izraisīt kambara aritmiju attīstību, tādēļ, parakstot beredpill, šīs īpašības tiek ņemtas vērā, un magnija un kālija jonu līmenis tiek pastāvīgi uzraudzīts. Jāatzīmē, ka šī narkotika parasti prasa īpašu aprūpi, tā nav apvienota ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem, hinidīnu, sotalolu, dažiem antidepresantiem, tāpēc pacienta iniciatīva pacientam saskaras ar dažādām sekām un būs absolūti nepiemērota.

Es vēlētos pievienot narkotiku sarakstam sākotnējo antianginālo narkotiku, kas ražota Krievijas Federācijā, ko sauc par foridonu, kas adekvātās devās var aizstāt nifedipīnu un diltiazemu.

Iezīmes, kas jāpatur prātā

Kalcija antagonistiem nav tik daudz kontrindikāciju, bet tās joprojām ir Ir jāapsver:

  • Parasti nifedipīns netiek izrakstīts ar zemu sākotnējo spiedienu vāja sinusa mezgla vai grūtniecības gadījumā.
  • Viņi cenšas ignorēt verapamilu, ja pacientam ir diagnosticētas AV vadīšanas traucējumi, slimības sinusa sindroms, smaga sirds mazspēja un, protams, arteriālā hipotensija.

Lai gan kalcija kanālu blokatoru pārdozēšanas gadījumi nav oficiāli reģistrēti, bet, ja jums ir aizdomas par līdzīgu faktu, pacientam tiek ievadīts intravenozs kalcija hlorīds. Turklāt šīs grupas zāles, kā arī jebkura farmakoloģiskā viela sniedz dažus blakusparādības:

  1. Sejas apsārtums un dekoltē.
  2. Samazināts asinsspiediens.
  3. "Tides", kā menopauzes, smaguma un galvas sāpes, reibonis.
  4. Zarnu darbības traucējumi (aizcietējums).
  5. Palielināts pulss, pietūkums, kas skar galvenokārt potīti un apakšstilbu - nifedipīna blakusparādība, t
  6. Verapamila lietošana var izraisīt sirds ritma un atrioventrikulāro bloku samazināšanos.

Tabula: AK blakusparādības un kontrindikācijas

Ņemot vērā to, ka kalcija kanālu blokatori bieži tiek nozīmēti kombinācijā ar β-blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem, ir jāzina to mijiedarbības nevēlamās blakusparādības: beta blokatori pastiprina pulsa ātrumu un traucē atrioventrikulāro vadītspēju, un diurētiskie līdzekļi palielina AK hipotensīvo efektu, kas jāpatur prātā, kad šo zāļu devu izvēle.

Antagonistu narkotiku šķirnes

Фармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

  1. Производные дигидропиридина. Tie ietver nifedipīnu, felodipīnu, izradipīnu, nizoldipīnu, nikardipīnu, nimodipīnu, amlodipīnu un citas zāles.
  2. Benzotiazepīna atvasinājumi. Starp šīm zālēm ir paredzēts nodrošināt diltiazemu un diltiazemu SR.
  3. Fenilalkilamīna atvasinājumi. Šīs grupas antagonistu piemēri ir verapamils ​​un verapamils ​​SR.

Papildus izplatīšanai grupās uzskaitītās zāles tiek klasificētas arī pēc atbrīvošanas veida. Galu galā, tas ir atkarīgs no narkotiku ātruma uz cilvēka ķermeņa. Jaunākajās farmācijas zinātnes tendencēs ātras sadalīšanās kapsulas tiek uzskatītas par īpaši efektīvām.

Papildus atbrīvošanas formai šīs zāles tiek klasificētas pēc tās darbības intervāla. Piemēram, nifedipīns SR, diltiazem SR un verapamils ​​SR ir otrās paaudzes zāles.

Tie darbojas ilgāk nekā pirmās paaudzes priekšgājēji, to koncentrācija asinīs pakāpeniski palielinās, un izņemšanas periods no ķermeņa ilgst līdz 24 stundām. Tādēļ šādas zāles lieto ne vairāk kā vienu reizi dienā.

Sakarā ar vienmērīgu koncentrācijas palielināšanos nifedipīna SR ir atļauts lietot cilvēkus, kuri ir kontrindicēti vienkāršā nifedipīnā. Tas nepalielina simpātiskās nervu sistēmas toni un reti izraisa blakusparādības.

Kalcija antagonistu īpašības

Visas šīs tipa zāles bloķē kalcija kanālus un novērš aktīvo kalcija jonu iekļūšanu gludās muskulatūras šūnās. Tomēr šīm zālēm ir atšķirīga ietekme uz sirdi un asinsvadiem.

Narkotisko diametru pretējās īpašības ļauj izvēlēties vispiemērotāko medikamentu. Galu galā, dažādās slimībās pacientam var palīdzēt, samazinot vai palielinot sirdsdarbības ātrumu.

Piemēram, cilvēki, kuri cietuši no miokarda infarkta, sirdsdarbības ātruma paātrinājums ir kontrindicēts. Tas novedīs pie sirdslēkmes un sirds apstāšanās. Tāpēc tie ir izrakstīti medikamenti, kas palēnina sirdsdarbību.

Viena no svarīgākajām antagonistu grupām ir to selektivitāte. Šī koncepcija nozīmē vielas iedarbības selektivitāti uz cilvēka ķermeņa audiem. Tas nozīmē, ka šīs zāles neietekmē nevienu gludo muskuli.

Tie neizslēdz kalcija jonu iekļūšanu skeleta muskuļu šūnās, gremošanas traktā, trahejas un bronhu gludajos muskuļos, kā arī nervu sistēmas šūnās. Šīs zāles ietekmē tikai sirds un asinsvadu sistēmu. Tāpēc viņiem nav blakusparādību, piemēram, inhibīcijas, depresijas, muskuļu vājuma un noguruma.

Šo zāļu darbība nav vienāda attiecībā pret sirds un asinsvadu muskuļu šūnām. Visām šīm zālēm ir daudz aktīvāka ietekme uz asinsvadu muskuļiem, nevis uz sirds. Piemēram, pat pirmās paaudzes zāles (verapamils ​​un diltiazems) ietekmē asinsvadus un sirdi ar 3: 1 attiecību.

Kalcija antagonisti hipertensijas ārstēšanā

Kalcija antagonisti - zāles, ko uzskata par vislabāko hipertensijas ārstēšanas veidu. Tie ir daudz efektīvāki nekā citi līdzekļi, lai samazinātu spiedienu. Galu galā šīs zāles neietekmē vielmaiņu un nav atkarīgas.

Tie neietekmē tauku, glikozes un urīnskābes līmeni pat ar ilgstošu lietošanu. Turklāt tie nemaina organisma jutību pret insulīnu. Tādēļ šīs zāles ir parakstītas cilvēkiem ar vielmaiņas traucējumiem (diabētu, podagru un citām slimībām).

Tā kā viena no hipertensijas pazīmēm ir fiziskās veiktspējas samazināšanās, blokatoru antagonisti tiek uzskatīti par labāko veidu, kā uzlabot pacienta dzīves kvalitāti. Galu galā viņi:

  • Stiprina fizisko izturību un palīdz pārnest slodzes (spiediena samazināšanās, sirdsdarbības ātruma palēnināšanās un asinsvadu sieniņu relaksācijas dēļ),
  • Samaziniet sirds muskuļu nepieciešamību skābekļa iedarbības laikā,
  • Nelietojiet blakusparādības
  • Tās ir labākās zāles hipertensijas ārstēšanai jauniem, fiziski aktīviem pacientiem.

Šīs zāles ir piemērotas arī vecāka gadagājuma cilvēku ārstēšanai. Galu galā, tie ietekmē tikai artērijas un neietekmē venozās sienas. Turklāt šīm zālēm raksturīga augsta iedarbības pakāpe.

Piemēram, nifedipīns ātri pazemina asinsspiedienu pat ar smagu hipertensiju. Tas neizraisa asinsspiediena strauju kritumu un novērš hipertensijas krīzes attīstību.

Norādījumi par kalcija antagonistu lietošanu

Jebkura šīs grupas zāles nedrīkst lietot bez konsultēšanās ar ārstu. Galu galā hipertensijas ārstēšana nav balstīta tikai uz augstā asinsspiediena simptomu novēršanu.

Slimību var papildināt ar citām sirds patoloģijām. Tādēļ ārsts veic izmeklēšanu un izraksta zāles.

Izvēloties zāles, tas ņem vērā tās īpašības, kas saistītas ar sirds ritma paātrināšanu vai palēnināšanos. Viņš arī salīdzina izvēlēto narkotiku ar iespējamām kontrindikācijām pacientam un ārstēšanas shēmas ērtības.

Ja pētāt kalcija antagonistus, to sarakstā būs narkotikas ar atšķirīgām īpašībām. Daudzas no šīm īpašībām samazina vielas efektivitāti. Piemēram, pirmās paaudzes narkotikas ātri izdalās aknās, un tādēļ tām ir īss laiks.

Turklāt tie bieži izraisa tahikardiju, ādas apsārtumu un galvassāpes. No visām pirmās paaudzes zālēm nifedipīns organismā ir mazāks. Tās iedarbība netiek uzlabota ar regulārām zālēm.

Atšķirībā no nifedipīna, diltiazems var uzkrāties organismā. Tomēr verapamilam ir vislielākā iespēja koncentrēties asinīs. Tā strauja uzkrāšanās rada ne tikai paaugstinātu vielas iedarbību, bet arī blakusparādību izpausmju saasināšanos.

Otrās paaudzes narkotikām ir ilgāks laiks. Taču šis intervāls ir atkarīgs no konkrētas zāles īpašībām.

Visefektīvākie ir trešās paaudzes antagonisti. Līdz 50 stundām tie netiek izvadīti no organisma un ir ļoti selektīvi attiecībā uz audiem un šūnām. Tādēļ pacientiem, kuriem ir hipertensija, nav ieteicams izvēlēties zāles bez konsultēšanās ar ārstu.

Turklāt pat labākie antagonisti var izraisīt blakusparādības:

  • Straujš spiediena kritums
  • Ekstremitāšu pietūkums, t
  • Sarkana seja
  • Kreisā kambara pasliktināšanās,
  • Tahikardija vai bradikardija, t
  • Aizcietējumi un citas komplikācijas.

Pamatojoties uz uzskaitītajām blakusparādībām, var secināt, ka dažas zāles ir kontrindicētas:

  • Sirds mazspēja
  • Grūtniecība
  • Lēns sirdsdarbības ātrums
  • Daži tahikardijas veidi
  • Nieru mazspēja
  • Aknu ciroze.

Pieredzējuši ārsti neparedz antagonistus kopā ar beta blokatoriem. Tie rūpīgi izraksta verapamilu cilvēkiem, kuri lieto digoksīnu. Tas ir saistīts ar zāļu spēju uzkrāties digoksīnu asinīs. Šādi pacienti obligāti samazina digoksīna devu.

Komplikācijas, kas saistītas ar ārstēšanu ar antagonistiem, ir vecuma problēmas. Patiešām, ar vecumu cilvēki pagarina šo zāļu izņemšanas laiku no organisma.

Tas nozīmē, ka ārstēšanas laikā blakusparādību risks ievērojami palielinās. Tādēļ ārsti rūpīgi aprēķina zāļu devu gados vecākiem cilvēkiem un iesaka sākt ar mazāku devu, pakāpeniski palielinot lietoto zāļu daudzumu.

Ir arī citas kalcija antagonistu īpašības. Tie attiecas uz kontrindikācijām, devām un saderību ar citām zālēm. Šīs īpašības atšķiras dažādām zālēm. Viņiem ir nepieciešama speciālista pārbaude un pacienta iepriekšēja pārbaude, lai identificētu slimības.

Kalcija antagonistu atsauksmes

Olga, 63 gadus veca: „Man bija 40 gadu laikā pazīmes, kas liecināja par hipertensiju. Es jutu, ka tās bija parastas ar vecumu saistītas izmaiņas, un tās nesāka ārstēšana. Pēc dažiem gadiem mans asinsspiediens palielinājās līdz 170/120. Es centos dzert spiediena samazināšanas tabletes, bet es tikai jutos īslaicīgos uzlabojumos, un beidzot es devos pie ārsta, un man teica, ka pastāv kalcija antagonisti, viņi ieteica narkotiku sarakstu. Tagad es saglabāju normālu spiedienu un jūtos labi mākoņainā laikā. "

Vjačeslavs, 37 gadus vecs: „Es vadu aktīvu dzīvesveidu, es strādāju galvenokārt uz ielas, es dodos sportam. Mani paziĦojumi teica, ka šajā dienas režīmā es būtu vesels līdz vecumam. Tomēr pēc 30 gadiem man bija galvassāpes un smags nogurums Es devos pie terapeita un izrādījās, ka iemesls bija paaugstināts spiediens, bet ārsts teica, ka parastais asinsvadu paplašināšanas līdzeklis tikai pasliktinās stāvokli un palielina vājumu, tāpēc es lietoju kalcija antagonistus, tagad spiediens ir samazinājies, vājums ir pazudis.

54 gadus vecs Natālija: “Viņā esam pārmantojuši hipertensiju. Viņa mocīja māti un vecmāmiņu. Es redzu arī šīs slimības pirmās izpausmes manā meitā. Manā gadījumā šī problēma izraisīja pirms infarkta stāvokli līdz 50 gadu vecumam. Es biju ļoti nobijies un sāku mācīties Ar šo sarakstu es devos pie ārsta, kurš man noteica vispiemērotāko ārstēšanu, un tagad mana sirds neuztraucas, sāpīga tahikardija ir pazudusi, un asinsspiediens nerodas kritiskām vērtībām. "

Skatiet videoklipu: BACATE JE U SMEĆE, A ONA JE NAJBOLJI PRIRODNI IZVOR KALCIJA NA SVIJETU! (Jūlijs 2019).

Loading...