Populārākas Posts

Redaktora Izvēle - 2019

Flutamīds: lietošanas instrukcijas, zāļu apraksts, analogi un blakusparādības

Tikai jaunākās oficiālās instrukcijas par zāļu lietošanu! Norādījumi par narkotikām mūsu vietnē tiek publicēti nemainītā veidā, kur tie ir pievienoti narkotikām.

ATPŪTAS BRĪVDIENU MEDICĪNAS ATTIECAS UZ TIKAI PĀRSTĀVJIEM, KURU PĀRSTRĀDE. ŠO INSTRUKCIJA TIKAI MEDICĪNAS DARBINIEKIEM.

Aktīvās vielas Flutamid / Flutamidum apraksts.

Formula: C11H11F3N2O3, ķīmiskais nosaukums: 2-metil-N- [4-nitro-3- (trifluormetil) fenil] propānamīds.
Farmakoloģiskā grupa: hormoni un to antagonisti / androgēni, antiandrogēni, pretvēža līdzekļi / pretvēža hormoni un hormonu antagonisti.
Farmakoloģiskā iedarbība: pretvēža, antiandrogēns.

Farmakoloģiskās īpašības

Flutamīds ir pretvēža līdzeklis, nesteroīds antiandrogēns. Flutamīds konkurētspējīgi bloķē mērķa audu receptorus androgēnu šūnas un novērš androgēnu saistīšanos ar tiem. Darbības mehānisms ir balstīts uz androgēnu uzņemšanas inhibēšanu un / vai androgēnu saistīšanās inhibēšanu mērķa audu šūnu kodolos. Androgēnu jutīgos orgānos (ieskaitot prostatas dziedzerus un sēklas pūslīšus) flutamīds novērš endogēno androgēnu bioloģiskās iedarbības izpausmi, kas izraisa audzēja šūnu replikācijas traucējumus. Flutamīds palīdz samazināt prostatas dziedzera blīvumu un lielumu, novērš metastātisko procesu attīstību. Pēc flutamīda lietošanas palielinās estradiola un testosterona koncentrācija serumā. Flutamīda spēja inhibēt testosterona darbību šūnu līmenī ir papildus zāļu kastrācijai, ko izraisa gonadotropīna atbrīvojošo hormonu agonisti. Flutamīdam nav estrogēna, progestogēna, antiestrogēna, antigestagēna aktivitāte.
Pēc iekšķīgas lietošanas flutamīds pilnībā un ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Flutamīds metabolizējas aknās. Ir konstatēti vismaz 6 flutamīda metabolīti. Galvenais metabolīts, kas noteikts serumā, ir 2-hidroksiflutamīds (alfa-hidroksilēts atvasinājums). Flutamīda alfa-hidroksilēts atvasinājums ir bioloģiski aktīvs metabolīts. Flutamīds saistās ar plazmas olbaltumvielām pie 94–96%, 2-hidroksiflutamīda pie 92–94%. Flutamīda alfa-hidroksilētā atvasinājuma maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 2 stundas pēc zāļu lietošanas. Flutamīda un tā aktīvā metabolīta līdzsvara koncentrācija asins serumā tika sasniegta, atkārtoti uzņemot devu 250 mg 3 reizes dienā pēc ceturtās devas. Flutamīda alfa-hidroksilētā atvasinājuma pusperiods ir 6 stundas (gados vecākiem pacientiem tas ir 8 stundas vienā devā un 9,6 stundas pēc stabilas koncentrācijas sasniegšanas). Flutamīds izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā, 4,2% izdalās ar fekālijām 72 stundu laikā.
Lietojot ārēji, flutamīds kavē matu augšanu. Ietekme tiek sasniegta 2 - 3 mēnešu laikā, un tā izpaužas kā matu apgaismība un retināšana, palēninot augšanu, veicinot matu noņemšanu, daļēju zudumu.

Tabletes: progresējošas prostatas vēža (arī ar metastāzēm) paliatīvā terapija kā monoterapija (bez vai ar oriektomiju) vai kombinācijā ar gonadotropīna atbrīvojošo hormonu agonistiem, lokāli progresējoša prostatas vēža terapija (T2b-T4), citu veidu ārstēšana hormonu terapija bija neefektīva vai nepanesa līdzīgu terapiju, hipogonadisma diferenciāldiagnoze vīriešiem.
Ziede: hirsutisms.

Flutamide Deva un administrēšana

Flutamīds tiek uzklāts uz āru.
Iekšpusē, galvenokārt pēc ēdienreizes, bez košļājamās, ar nelielu šķidruma daudzumu: prostatas vēzis - 3 reizes dienā, 250 mg katrai vīriešu hipogonādisma diferenciāldiagnozei - 10 mg / kg dienā 3 devās 3 dienas, katru dienu pārbaudot kopējais gonadotropīnu vai lutropīna ekskrēcija pirms un trešajā dienā, kad lietojat zāles, ir iespējams veikt paraugu 5 dienas, pētot ikdienas izdalīšanos ar gonadotropīniem un lutropīnu ikdienas devas dienā.
Ārēji: 2 - 3 reizes dienā, nedaudz berzējot, uzklājiet plānu ziedes kārtu sejas ādas vietām ar pārmērīgu matu augšanu, kad iedarbība tiek sasniegta (2 - 3 mēneši), ziedi var uzklāt 1 reizi dienā, terapija tiek veikta ar 6 - 8 mēnešu kursiem. pārtraukums 1 mēnesis.
Kombinēta ārstēšana ar gonadotropīna atbrīvojošo hormonu agonistiem, abas zāles var ievadīt vienlaicīgi vai flutamīdu var lietot 3 dienas pirms pirmā gonadotropīna atbrīvojošā hormona lietošanas.
Ārstēšanas laikā urīns var mainīt krāsu no dzintara līdz dzeltenzaļai.
Lai novērtētu vīriešu hipogonadisma diferenciāldiagnozes rezultātus, jāņem vērā šādi rādītāji: primārajā hipogonadismā ievērojami palielinās gonadotropīnu sākotnējā izdalīšanās, retāk - normāla, flutamīda lietošana noved pie turpmāka to izdalīšanās palielināšanās par 1,5 - 2 vai vairāk, ar sekundāro hipogonadismu, samazinās gonadotropīnu sākotnējā izdalīšanās. retāk - normāli, pēc flutamīda lietošanas izdalīšanās ar veseliem cilvēkiem ar normālu bazālo izdalīšanos būtiski nepalielinās. dotropinov pēc ievadīšanas flutamīds palielināt to piešķiršana notiek uz pusi vai vairāk.
Ja sākotnēji tiek pārkāpts aknu funkcionālais stāvoklis, ilgstoša ārstēšana ar flutamīdu jāparedz tikai pēc rūpīgas plānotās terapijas ieguvumu un risku novērtēšanas. Pirms flutamīda lietošanas nepieciešams novērtēt aknu darbību. Flutamīdu nedrīkst ievadīt, ja aknu enzīmu aktivitāte pārsniedz normas augšējo robežu vairāk nekā 2-3 reizes. Ārstēšanas laikā ar flutamīdu ir nepieciešama aknu funkcionālā stāvokļa uzraudzība (pirmajos četros mēnešos laboratorijas testi jāveic reizi mēnesī un pēc tam regulāri, kā arī ar aknu darbības traucējumu klīniskiem simptomiem). Ja aknu enzīmu koncentrācija palielinās 2 - 3 reizes, salīdzinot ar normālo vērtību augšējo robežu vai / un dzelte parādās, ja aknās nav metastāžu, flutamīda lietošana ir jāpārtrauc. Jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, ja parādās pirmie aknu funkcionālo traucējumu simptomi (urīna tumšāka parādīšanās, nieze, slikta dūša, sāpes pareizajā hipohondrijā, pastāvīgs apetītes zudums, vemšana, acu un / vai ādas dzeltēšana, gripai līdzīgi neskaidras izcelsmes simptomi). Ārstēšanas laikā ar flutamīdu var attīstīties hepatotoksicitāte, tai skaitā aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, holestātiskās dzelte, hepatocītu nekroze un aknu encefalopātija. Parasti aknu bojājums ir atgriezenisks un ir pieļaujams, pārtraucot ārstēšanu, bet smaga aknu bojājuma rezultātā var rasties nāve.
Ārstēšanas laikā ar flutamīdu ziņots par ļaundabīgu krūts audzēju attīstību vīriešiem. Vienā gadījumā ginekomastijas attīstību apraksta divus mēnešus pēc flutamīda terapijas uzsākšanas un pēc 6 mēnešiem neoplazmas veidošanās pacientam, kurš saņēma flutamīdu metastātiska prostatas vēža ārstēšanai. Pēc 9 mēnešiem pēc ārstēšanas sākuma veidošanās tika noņemta, histoloģiskā izmeklēšana atklāja slikti diferencētu ductal adenokarcinomu, T4N0M0G3. Citā gadījumā ļaundabīga audzēja izveidošanās tika konstatēta, ņemot vērā iepriekšējo mezgla veidošanos mezotela dziedzerī, kas tika konstatēts 3-4 mēnešus pirms ārstēšanas uzsākšanas ar flutamīdu pacientam ar labdabīgu prostatas hipertrofiju. Pēc izņemšanas un histoloģiskās izmeklēšanas tika konstatēta vāji diferencēta ductal adenokarcinoma.
Ārstēšanas laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes.
Ilgstošai ārstēšanai ar flutamīdu bez ķirurģiskas vai ārstnieciskas kastrācijas regulāri jākontrolē spermatogramma. Flutamīda lietošana cilvēkiem izraisa spermatozoīdu skaita samazināšanos.
Jāievēro piesardzība, lietojot flutamīdu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Terapijas laikā ir iespējama estradiola līmeņa paaugstināšanās serumā, kas var ietekmēt trombembolisku komplikāciju attīstību.
Lietojot flutamīdu, estradiola un / vai testosterona līmeņa paaugstināšanās serumā var izraisīt šķidruma aizturi organismā, kas palielina miokarda išēmijas risku un / vai hroniskas sirds mazspējas pastiprināšanos. Lietojot flutamīdu pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām, jāievēro piesardzība. Pacientiem ar predisponētu flutamīdu var veicināt tūskas attīstību.
Antiandrogēnās terapijas fonā ir iespējama ilgstoša QT intervāla attīstība. Pacientiem, kuriem ir zināma QT intervāla pagarināšanās un / vai zāļu saņemšana, kas var izraisīt tā pagarināšanos, pirms flutamīda izrakstīšanas ir nepieciešams rūpīgi izvērtēt iespējamo ieguvumu un iespējamo ārstēšanas risku.
Ārstējot ar flutamīdu, jāievēro piesardzība, iesaistoties potenciāli bīstamās darbībās, kas prasa pastiprinātu uzmanību un ātrumu psihomotorām reakcijām (ieskaitot braukšanu, strādājot ar mehānismiem).

Ierobežojumi. T

Sirds un asinsvadu slimības, tendence uz trombozi, samazināta aknu darbība, nieru mazspēja, stāvokļi, kas predisponē anilīna intoksikāciju (viens no flutamīda metabolītiem ir metil-alanilīns): smēķēšana, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, hemoglobinopātija (M-hemoglobīns)

Flutamīda blakusparādības

Blutamīda lietošana monoterapijā.
Gremošanas sistēma: caureja, slikta dūša, vemšana, grēmas, aizcietējums, nespecifiski kuņģa-zarnu trakta simptomi, palielināta apetīte, apetītes trūkums, anoreksija, aknu darbības traucējumi, dzelte, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts.
Nervu sistēma un jutekļi: bezmiegs, miega traucējumi, trauksme, depresija, parestēzija, reibonis, galvassāpes, nogurums, neskaidra redze.
Sirds un asinsvadu sistēma, asinis (asins veidošanās, hemostāze), limfātiskā sistēma: „Asins izskalošana” sejai (siltuma sajūta), miokarda išēmija, QT intervāla pagarināšanās, metemoglobinēmija, trombembolija, zemādas asiņošana, limfogēna tūska.
Gremošanas sistēmas: nieru disfunkcija, mainās urīna krāsa dzintara vai zaļgani dzeltenā krāsā, akūta nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, ginekomastija, krūts sāpes, galaktoreja, spermatogenezes nomākums, sēklas šķidruma ražošanas samazināšanās, libido samazināšanās, impotence, testosterona koncentrācijas palielināšanās plazmā - mikronodulāras izmaiņas krūts audos, vīriešu ļaundabīgi audzēji.
Āda un zemādas audi: nieze, ekhimoze, fotosensitivitātes reakcijas, ādas alerģiskas reakcijas (apsārtums, dedzināšanas sajūta, izsitumi utt.), matu izmaiņas.
Citi: herpes zoster, lupus līdzīgs sindroms, alerģiskas reakcijas, tūska, vispārējs vājums, nespēks, slāpes, sāpes krūtīs, šķidruma aizture.
Blakusparādības, lietojot flutamīdu kombinācijā ar gonadotropīna atbrīvojošo hormonu analogiem.
Gremošanas sistēma: caureja, slikta dūša, vemšana, apetītes trūkums, anoreksija, nespecifiski kuņģa-zarnu trakta simptomi, hepatīts, aknu mazspēja, dzelte, holestātiska dzelte, hepatocītu nekroze, aknu encefalopātija, nāve, kā izteiktas aknu mazspējas izpausmes, ņemot vērā hepatotoksisku aktivitāti.
Nervu sistēma un jutekļi: nemiers, depresija, apjukums, nervozitāte, nejutīgums.
Sirds un asinsvadu sistēma, asinis (asins veidošanās, hemostāze), limfātiskā sistēma: QT intervāla pagarināšana, sejas pietvīkums (karstuma sajūta), miokarda išēmija, arteriāla hipertensija, anēmija, trombembolija, trombocitopēnija, leikopēnija, hemolītiska anēmija, metemoglobinēmija, makrocītiskā anēmija, sulfohemoglobinemiija.
Gremošanas sistēmas: pollakiūrija, nokturija, urīna nesaturēšana, urīna krāsas maiņa uz dzintara vai zaļgani dzeltenu krāsu, akūta nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, pazemināts libido, impotence, ginekomastija, krūšu audu mikro-mezglu izmaiņas, dyspareunia.
Elpošanas sistēma: elpas trūkums, intersticiāla plaušu slimība.
Skeleta-muskuļu un saistaudu audi: neiromuskulāro vadīšanas traucējumu simptomi (parestēzija, torpora, mialģija, myasthenia gravis rokās, rokās, kājās, kājās).
Āda un zemādas audi: ādas izsitumi, fotosensitivitātes reakcijas, ādas čūlas, eritēma, epidermas nekrolīze.
Citi: hiperglikēmija, alerģiskas reakcijas, cukura diabēta smaguma pastiprināšanās, pietūkums, kairinājums injekcijas vietā, palielinot urīnvielas un / vai kreatinīna koncentrāciju asins plazmā.

Flutamīda mijiedarbība ar citām vielām

Flutamīds var pastiprināt antikoagulantu (tostarp varfarīna) antikoagulantu iedarbību, ir nepieciešams rūpīgi kontrolēt protrombīna laiku, antikoagulanta deva ir jāizvēlas protrombīna laika kontrolē.
Mijiedarbība starp flutamīdu un leuprorelīnu nav aprakstīta, bet, lietojot kopā, jāņem vērā katras zāles iespējamās blakusparādības.
Ja lieto kopā flutamīdu un teofilīnu, teofilīna koncentrācijas palielināšanās serumā ir iespējama, jo teofilīns tiek metabolizēts primāri ar citohroma CYP1A2 izoenzīmu, kas arī ir atbildīgs par flutamīda konversiju par aktīvo metabolītu 2-hidroksiflutamīdu.
Dalot flutamīdu un citas zāles, kas metabolizējas citohroma P450 aknu izoenzīmos, ir iespējams palielināt to koncentrāciju serumā.
Ārstējot ar flutamīdu, zāles, kurām ir hepatotoksiska iedarbība, jāparedz tikai tad, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo terapijas risku.
Ārstēšanas laikā ar flutamīdu jāizvairās no alkohola lietošanas.
Flutamīds var pagarināt QT intervālu, tādēļ īpaša piesardzība jāievēro, parakstot zāles, kas var pagarināt QT intervālu vai / un kambara tahikardiju, piemēram, torsades de pointes, ieskaitot III klases antiaritmiskos līdzekļus (amiodaronu, dofetilīdu, sotalolu, ibutilīdu), I klasi. (disopiramīds, hinidīns), citi antiaritmiskie līdzekļi, moksifloksacīns, metadons, antipsihotiskie līdzekļi un citas zāles.
Lietojot kopā flutamīdu un amfotericīnu B, palielinās nieru bojājuma, bronhu spazmas un hipotensijas attīstības risks.
Ja lieto kopā flutamīdu un busulfānu, palielinās veno-okluzīvas aknu slimības attīstības risks.
Lietojot kopā flutamīda dakarbazīnu, palielinās aknu bojājuma iespējamība.
Lietojot kopā flutamīdu un doksorubicīnu, blakusparādību risks ir savstarpēji pastiprināts.

Pārdozēšana

Simptomi Ar flutamīda pārdozēšanu novērota ginekomastija, spriedze piena dziedzerī, aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās.
Ārstēšana: ja pacients ir apzināts un viņam nav spontānas vemšanas, tad ir nepieciešams izraisīt vemšanu, kuņģa skalošanu, dzīvības funkciju kontroli, simptomātisku ārstēšanu. Sakarā ar augsto zāļu saistīšanās pakāpi plazmas olbaltumvielām, hemodialīze un peritoneālā dialīze būs neefektīva. Nav specifiska antidota.

Uzņemšanas iespējas

Zāles "flutamīda" lietošanas instrukcijas norāda uz maksimālās koncentrācijas sasniegšanu asinīs pēc 2-3 stundām pēc ievadīšanas, kas norāda uz zāļu ātru uzsūkšanos zarnās. Eliminācijas pusperiods ar urīnu ir aptuveni 5-6 stundas, bet nedaudz vēlāk, 8-9 stundas, pārējais tiek noņemts. Izvadīšanas kvalitāte ir tieši atkarīga no pacienta vecuma un vispārējā veselības stāvokļa.

Slimībām ar androgēnu simptomiem sievietēm nepieciešama individuāla pieeja ārstēšanai. Определение степени, тяжести, локализации проблемных зон и других факторов влияет на назначение лекарств, обычно в приёме комплексом назначается "Флутамид". Инструкция по применению показывает приём трёхкратно в течение дня по одной капсуле, соблюдая равные промежутки времени. Суточная доза 750 мг, минимальный срок лечения составляет шесть недель.

Simptomu terapija, ko izraisa paaugstināts androgēnu līmenis, jāapvieno ar citām antiandrogēnām zālēm. Bieži vien kompleksā ir noteikts deksametazons, prednizolons un citi kortikosteroīdi. Nomierinošas procedūras tiek izmantotas arī, lai atbalstītu pacientu, kuriem ir acīmredzami hormonu izraisīti simptomi, traucēto psihi.

Pat tad, ja nav agrāk traucētu simptomu, nav ieteicams pats pārtraukt zāļu lietošanu, tāpēc ir nepieciešama konsultācija ar endokrinologu, kurš uzrauga slimības attīstību. Jums ir stingri jāievēro visas receptes. Ja kāda iemesla dēļ tablete tika izlaista, tad jums nevajadzētu lietot nākamo divas reizes, bet vienkārši turpināt ar parastajām tabletēm. Narkotiku uzņemšana nav tik kaitīga kā vienreizēja dubultas devas deva.

Atbrīvošanas forma

Pieejams kapsulu vai pārklātu tablešu veidā. Paredzēts iekšķīgai lietošanai. Aktīvā viela ir 250 mg flutamīds.

Aptiekās "Flutamid" tiek pārdots tikai ar recepti.

Uzglabāt sausā un vēsā vietā bērniem nepieejamā vietā.

Ražošana - Orion Corporation, farmācijas uzņēmums (Somija).

"Flutamid" cena svārstās no 1798 līdz 1968 rubļiem iepakojumā (84 tabletes).

Kontrindikācijas

Kā rāda prakse, pieredze sieviešu ārstēšanā joprojām ir nepietiekama, galvenokārt saistībā ar nenoteiktību par zināšanām par blakusparādībām un kaitīgo ietekmi uz aknām. Tāpēc, neraugoties uz augstu efektivitāti, zāles jālieto piesardzīgi, ievērojot ārstu ieteikumus.

  • Ir aizliegts lietot "flutamīdu" pacientiem ar vairogdziedzera, aknu vai nieru slimībām.
  • Paaugstināta jutība pret zāļu "Flutamide" sastāvdaļām.
  • Kontrindikācijas nieru, aknu, aizkuņģa dziedzera pārkāpumiem.
  • Uzmanīgi rīkoties ar asins recekļu veidošanos un sirds un asinsvadu sistēmas pārkāpumiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Pirms zāļu lietošanas ieteicams informēt ārstu, kādas zāles tiek lietotas regulāri. Ārstam sūdzībā jāņem vērā vitamīnu, uztura bagātinātāju uzņemšana līdz aktīvās ogles uzņemšanai.

  • Flutamīds, ja to lieto vienlaikus ar citām zālēm, spēj uzlabot pretaizdzīšanas līdzekļu iedarbību, tāpēc ir nepieciešama pareiza devas aprēķināšana, ņemot vērā mijiedarbību.
  • Smēķēšana un alkohols var mainīt arī zāļu iedarbību uz ķermeni. Uzņemšanas brīdī būs racionāli atteikties no kaitīgiem ieradumiem.
  • Ārsts ir jāinformē arī par esošajām asins slimībām.
  • Ja plānojat grūtniecību, noteikti konsultējieties ar savu ārstu par turpmāku uzņemšanu.
  • Ziņojiet par alerģiskām reakcijām pret zālēm, ja tādas ir, un par tām ir zināms.

Blakusparādības

Pēc garas uzņemšanas vīrieši var atklāt ginekomastijas simptomus, sāpes krūtīs, šķidruma aizturi.

Ja parādās šādas parādības, kas var būt vienkāršas fizioloģiskas situācijas, zāļu lietošana jāapspriež ar ārstu, it īpaši, ja tas nav noticis agrāk.

Blakusparādību simptomi

  • Gremošanas traucējumi.
  • Apmierināta apetīte.
  • Samaziniet libido.
  • Paplašināti piena dziedzeri vīriešiem.
  • Depresijas valstis.
  • Miega un modrības pārkāpums.
  • Pūderība.
  • Izmaiņas urīna krāsā.
  • Palielināts nogurums.

Nevēlamās blakusparādības - reti sastopama parādība, bet ar uzskaitītajiem simptomiem ir labāk informēt ārstu, iespējams, ka kaut kas ir jāmaina ārstēšanas vai atcelšanas procesā.

Antiandrogens - zāļu grupa, kam piemīt spēja nomākt pārmērīgu progesterona ražošanu, kas izraisa būtiskus traucējumus pacienta veselībā. Šādas nesteroīdās zāles var attiecināt uz līdzīgu "flutamīdu" tā īpašību un sastāva ziņā:

  • "Tsiproteron" - visbiežāk lietotā progestogēna grupas narkotika ar antigonadotropo aktivitāti.
  • "Spironolaktons" ("Veroshpiron"). Otrs populārākais medikaments, aizstāts ar "flutamīdu", iedarbības principi ir diezgan līdzīgi, pat atšķirami.

Pirms sākat lietot šīs zāles, jums ir jāpārliecinās, ka slimības avots nekādā veidā nav saistīts ar grūtniecību vai audzēju. Ir nepieciešama rūpīga sagatavošanās pieejai hiperandrogenisma ārstēšanai, ņemot vērā arī katra pacienta kontrindikācijas un individuālās īpašības. Ārsta iecelšanā ir svarīgi detalizēti aprakstīt slimības simptomus un izpausmes, nosaukt esošās hroniskās slimības, īpaši, ja tās ir saistītas ar aknu darbību, tāpēc ārsts var izvēlēties konservatīvu ārstēšanu kombinācijā ar flutamīdu.

Īsi pastāstiet par atbildēm par zāļu "Flutamid" efektivitāti. Atsauksmes var apspriest no tiem cilvēkiem, kuri ir ārstēti. Sievietēm, kas cieš no hirsutisma simptomiem, novēroja normalizētu matu augšanu. Ādas tauku dziedzeri, kas izraisa pinnes, arī atguva normālas funkcijas.

Ir bijuši gadījumi, kad Flutamide nepalīdzēja daudz, pārskati neapstiprināja īpašo ieguvumu no uzņemšanas, tas visdrīzāk ir saistīts ar nepareizu diagnozi vai kļūdām pieteikumā. Daži pacienti nepabeidz ilgu ārstēšanas kursu narkotiku cenas dēļ, šajā gadījumā jūs varat konsultēties ar savu ārstu un izmantot lētākus kolēģus, lai pārtrauktu terapiju. Flutamīdam cena ir diezgan augsta, un tas ir jāņem vērā, ārstēšanas gaita ir diezgan garš, un tam būs nepieciešami daži finanšu atkritumi.

Īpaši norādījumi

Kompleksā ārstēšana, trīs dienas pirms GnRH agonista lietošanas, jālieto flutamīds, lai samazinātu blakusparādību iespējamību. Aknu mazspējas gadījumā ārstēšanu norāda tikai tad, ja tā ir vienīgā metode, kas atrisina problēmu. Ir jāveic laboratorijas pētījums par aknu darbību. "Flutamīda" lietošanas laikā aknās nedaudz palielinājās, bet pēc atcelšanas lielums kļuva normāls. Ar nevēlamiem simptomiem ieteicams atcelt zāles.

Atbilstoši laboratorijas testi, lai novērtētu aknu darbību, jāveic katram pacientam reizi mēnesī pirmajos 4 mēnešos, un pēc tam periodiski vai ar pirmo aknu darbības traucējumu simptomu attīstību (nieze, tumšs urīns, ilgstošs apetītes zudums, dzelte, spriedze pareizajā hipohondrijā). Ilgstošai vīriešu ārstēšanai bez ķirurģiskas vai ķirurģiskas kastrācijas ir nepieciešama regulāra spermas testēšana, lai saglabātu auglību.

Attiecībā uz transportlīdzekļa vadīšanu un kontroles mehānismiem pētījumi nav veikti. Bet, ja rodas tādi simptomi kā reibonis vai galvassāpes, tad labāk nav riskēt ar to, nevis aiz riteņa.

Farmakoloģija

Konkurētspējīgi bloķē mērķa audu šūnu androgēnu receptorus un novērš androgēnu saistīšanos ar tiem. Brīdina androgēnu bioloģiskās iedarbības izpausmi androgēnu jutīgos orgānos (ieskaitot prostatas dziedzerus un sēklas pūslīšus). Pēc flutamīda lietošanas palielinās testosterona un estradiola līmenis plazmā. Flutamīda spēja inhibēt testosterona darbību šūnu līmenī papildina zāļu kastrāciju, ko izraisa gonadotropīnu atbrīvojošo hormonu analogi (GnRH).

Ja norīts ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Metabolizējas aknās. Tika identificēti vismaz 6 metabolīti. Galvenais metabolīts, kas konstatēts asins plazmā, alfa-hidroksilēts atvasinājums (2-hidroksiflutamīds) ir bioloģiski aktīvs. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 94–96% (flutamīds) un 92–94% (2-hidroksiflutamīds). Cmaks 2-hidroksiflutamīds - 2 stundas T1/2 2-hidroksiflutamīds - 6 stundas (gados vecākiem pacientiem - 8 stundas pēc vienas devas un 9,6 stundas, kad sasniegta stabila koncentrācija). Tas galvenokārt izdalās caur nierēm kā metabolīti, 4,2% - ar fekālijām 72 stundas.

Lietojot lokāli, novērš matu augšanu. Efekts tiek sasniegts 2-3 mēnešos, un tas izpaužas kā matu retināšana un attīrīšana, veicinot matu noņemšanu, lēnāku augšanu, daļēju zudumu.

Flutamīda lietošana

Tabletes: progresējoša priekšdziedzera vēža paliatīvā ārstēšana (ieskaitot metastāzes) kā monoterapija (ar vai bez orchiektomijas) vai kombinācijā ar GnRH agonistiem, lokāli progresējoša prostatas vēža ārstēšana (T2b - T4). Hipogonādisma diferenciālā diagnoze vīriešiem.

Flutamīda blakusparādības

Ginekomastija un / vai maigums piena dziedzeru, galaktorejas, šķidruma aiztures, libido, impotences, sliktas dūšas, vemšanas, caurejas vai aizcietējuma, pastiprinātas vai apetītes trūkuma, aknu darbības traucējumu un / vai nieru, dzelte, bezmiegs, galvassāpes, parestēzijas, bezmiegs, t alerģiskas reakcijas, zemādas asiņošana, metemoglobinēmija, lupus līdzīgs sindroms, spermatogenezes nomākums (ar ilgstošu ārstēšanu).

Ārējai lietošanai: alerģiskas ādas reakcijas (apsārtums, dedzināšanas sajūta, izsitumi).

Lietošanas indikācijas

Zāles lieto, lai ārstētu metastātisku prostatas vēzi gadījumos, kad ir nepieciešams nomākt testosterona darbību:

  • terapijas uzsākšana (kombinācijā ar GnRH agonistiem), t
  • papildu terapija pacientiem, kuri jau saņem ārstēšanu ar GnRH agonistiem, t
  • ārstēšana pacientiem ar ķirurģisko kastrāciju, t
  • nav citu hormonu terapijas veidu vai šādas ārstēšanas nepanesības.

Dozēšana un administrēšana

Flutamīdu lieto 3 reizes dienā, 250 mg ik pēc 8 stundām. Ja tiek sasniegts pozitīvs efekts, zāļu lietošana tiek pagarināta līdz audzēja slimības progresēšanas pazīmju attīstībai.

Kopīgas terapijas laikā ar GnRH agonistiem abas zāles var ievadīt vai nu vienlaicīgi, vai arī flutamīds sāksies vispirms un pēc 3 dienām - pirmā GnRH agonista deva.

Narkotiku mijiedarbība

Flutamīda netiešo antikoagulantu vienlaicīga lietošana var palielināt antikoagulantu efektu, tāpēc antikoagulanta deva ir jāizvēlas protrombīna laika kontrolē.

Flutamīda analogi ir: Flutamide Sandoz, Flutamide STADA, Flutamide Pliva, Flucin, Flutaplex.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antiandrogēns līdzeklis ar izteiktu pretaudzēju darbību. Aktīvajai vielai ir ne-hormonāla struktūra. Darbības mehānisms ir balstīts uz šūnu receptoru un androgēnu mijiedarbības konkurences bloķēšanu.

Zāles mērķa orgāni ir sēklas pūslīši un prostatas. Zāles nesatur anti-progestogēnu, antiestrogēnu, estrogēnu un progestogēnu aktivitāti. Aktīvā viela inhibē androgēnu uztveršanas procesu un arī novērš tā saistīšanos mērķa orgānu audu šūnu kodolos.

Aktīvā viela novērš iedarbību testosterons šūnu līmenī, kas ir nozīmīgs papildinājums narkotika "kastrācija"kas izraisa GnRH agonistu zāles (gonadotropīna atbrīvojošo hormonu).

Farmakodinamika un farmakokinētika

Flutamīds ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta lūmena. Zāles tiek metabolizētas aknu sistēmā. Galvenais metabolīts, kas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā, ir 2-hidroksiflutamīds, ir alfa-hidroksilēts atvasinājums, kam piemīt bioloģiskā aktivitāte.

Maksimālā koncentrācija plazmā tiek reģistrēta pēc 2 stundām. Alfa-hidroksilētā metabolīta saistīšanās indekss ar plazmas olbaltumvielām ir maksimāls un sasniedz 92-94%, tas pats rādītājs aktīvajai vielai Flutamide - 94-96%.

Galvenais izvadīšanas ceļš ir ar urīnu. Ar izkārnījumiem 72 stundu laikā izdalās tikai 4,2% aktīvā metabolīta. Gados vecākiem cilvēkiem metabolīti tiek izvadīti pēc 8 stundām (sasniedzot stabilu koncentrāciju, rādītājs palielinās līdz 9,5 stundām) jauniešiem - pēc 6 stundām.

Flutamīda blakusparādības

Endokrīnās sistēmas:

  • galaktoreja,
  • spermatogenezes nomākums
  • ginekomastija,
  • sāpes krūtīs,
  • samazinājās libido.

Gremošanas trakts:

  • aknu nekroze
  • dzelte,
  • caurejas sindroms,
  • hepatiskā encefalopātija, t
  • palielināta apetīte
  • hepatītu
  • holestātiska dzelte,
  • pārejošs aknu sistēmas traucējums, t
  • dispepsija,
  • aizcietējums,
  • vemšana
  • palielinājās ALAT, AST.

Nervu sistēma:

Asins sistēma:

Ādas reakcijas:

  • epidermas nekrolīze
  • niezoša āda
  • zemādas asiņošana,
  • ādas čūlas,
  • eritēma,
  • fotosensitizācija.

Citas blakusparādības:

  • lupus līdzīgs sindroms,
  • pietūkums (pēdas, kājas, kāju pirksti un rokas);
  • sāpes krūtīs
  • slāpes
  • palielināt asinsspiediens,
  • krāsa urīns dzeltenzaļā krāsā, dzintara krāsā.

Blakusparādības, vienlaikus lietojot GnRH agonistus:

  • ginekomastija,
  • impotence,
  • plūdmaiņas
  • hepatītu
  • anoreksija,
  • samazinājās libido
  • aknu nekroze
  • aknu mazspēja
  • leikopēnija,
  • neiromuskulāri traucējumi (vājums, sāpes, kājās, kājām, rokām), t
  • arteriālā hipertensija,
  • trauksme
  • neiroze
  • elpošanas problēmas
  • urīna aizplūšanas pārkāpums,
  • fotosensitizācija
  • pietūkums.

Lietošanas instrukcija Flutamida (metode un deva)

250 mg tabletes iekšķīgi lieto trīs reizes dienā. Pārtraukums starp pieņemšanām 8 stundas. Reģistrējot pozitīvu dinamiku, ārstēšanu turpina, līdz parādās audzēja progresēšanas simptomi.

Flutamīda lietošanas instrukcija vienlaikus ar GnRH agonistiem

Zāles var lietot vienlaicīgi vai flutamīdu ordinē 3 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar GnRH agonistiem.

Ja nepieciešama staru terapija, zāles tiek parakstītas 8 nedēļas un tiek lietotas visā staru terapijas laikā.

Flutamīda atsauksmes

Pacienti norāda uz sliktu panesamību. Īpaši grūti pacientiem ar aknu slimībām. Bet tajā pašā laikā prostatas adenoma Narkotika novērš ķīmijterapiju, kas izraisa neatgriezeniskas veselības pārmaiņas.

Internetā bieži tiek apskatītas Flutamide sievietes, kas to uzskata par līdzvērtīgām kombinētajiem perorālajiem pretapaugļošanās līdzekļiem. Tomēr jāsaprot, ka flutamīdu lieto tikai onkoloģiskajā praksē un ir paredzēts vīriešiem.

Sievietēm ir izstrādātas maigi iedarbīgas zāles, kas stimulē sieviešu hormonu veidošanos un nomāc testosterona aktivitāti. Zāles nevar izmantot pinnes, lai gan tas neizslēdz tā pozitīvo ietekmi uz aknes ādas stāvokli. Zāles ir paredzētas tikai saskaņā ar attiecīgajā sadaļā aprakstītajām norādēm.

Piesardzības pasākumi attiecībā uz vielas flutamīdu

Prostatas vēža ārstēšanā jākontrolē aknu darbība (laboratorijas testi jāveic 1 reizi mēnesī pirmajos četros mēnešos un pēc tam regulāri). Ja aknu enzīmu līmenis palielinās par 2-3 reizes salīdzinājumā ar normālo vērtību augšējo robežu un / vai dzelte parādās, ja aknās nav metastāžu, flutamīda lietošana jāpārtrauc. Kad parādās pirmie aknu disfunkcijas simptomi, piemēram, nieze, tumšs urīns, slikta dūša, vemšana, pastāvīga apetītes zudums, ādas vai acu dzeltēšana, sāpīgums pareizajā hipohondrijā vai gripai līdzīgi neskaidras izcelsmes simptomi, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.

Novērtējot vīriešu hipogonadisma diferenciāldiagnozes rezultātus, ir jākoncentrējas uz šādiem indikatoriem: veseliem cilvēkiem ar normālu gonadotropīnu izdalīšanos pēc zāļu ievadīšanas novērota to izdalīšanās palielināšanās par 1,5 vai vairāk reizes, primārajā hipogonadismā, gonadotropīnu sākotnējā izdalīšanās ir ievērojami palielināta, retāk - normāla, narkotiku lietošana izraisa to ekskrēcijas turpmāku palielināšanos par 1,5–2 vai vairāk, ar sekundāro hipogonādismu, samazinās gonadotropīnu sākotnējā izdalīšanās t un, vismaz - ir normāli, ir ievērojami palielinājies to piešķiršanas netiek konstatēta pēc devas ieņemšanas.

Farmakokinētika

Zāles pilnībā un ātri uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas, veicot biotransformāciju aknās. Lielākais metabolīts plazmā, Cmaks kas ir sasniegts pēc 2 stundām, ir bioloģiski aktīvs a-hidroksilēts atvasinājums (2-hidroksiflutamīds). 94-96% flutamīda un 92-94% α-hidroksilētā metabolīta saistās ar proteīniem. No organisma zāles izdalās galvenokārt caur nierēm, aptuveni 4,2% izdalās caur zarnu 72 stundu laikā.1/2 aktīvais metabolīts no plazmas ir aptuveni 6 stundas (gados vecākiem pacientiem - 8 stundas pēc vienas devas un 9,6 stundas stabilā koncentrācijā). Pēc flutamīda uzņemšanas 250 mg 3 reizes dienā, pēc zāļu ceturtās devas tiek sasniegta stabila zāļu koncentrācija un aktīvais metabolīts plazmā.

Indikācijas flutamīdam

Metastātiska prostatas vēža ārstēšana, ja ir norādīts testosterona nomākums: t

  • ārstēšanas sākumā kombinācijā ar GnRH agonistiem,
  • kā papildu ārstēšana pacientiem, kuri jau saņem ārstēšanu ar GnRH agonistiem, t
  • pacientiem ar ķirurģisko kastrāciju, t
  • ārstēšana pacientiem, kuriem cita veida hormonu terapija bija neefektīva vai nepanesa šādu terapiju.

Dozēšanas shēma

250 mg 3 reizes dienā ik pēc 8 stundām.Ja tiek sasniegts pozitīvs efekts, zāles tiek lietotas, līdz parādās audzēja slimības progresēšanas pazīmes.

Kombinētas terapijas gadījumā ar GnRH agonistiem abas zāles var ievadīt vienlaicīgi vai flutamīdu sākt trīs dienas pirms pirmās GnRH agonista devas.

Loading...